المستحلبات Emulsions

المستحلبات Emulsions

يتألف المستحلب من سائلين غير مزوجين يكون أحدهما مبعثرا بشكل دقيق متجانس بشكل قطيرات ضمن السائل الثاني و يتم تثبيت الجملة بوجود عامل استحلابي.
تتألف المستحلبات الصيدلية عادة من مزيج طور مائي مع عدد من الزيوت أو الشموع و يمكن ان نميز مستحلبا من نمط ماء/زيت أو زيت/ماء. و هناك إمكانية تشكيل مستحلبات متعددة مثل ماء/زيت/ ماء حيث نقوم ببعثرة عدد من قطيرات الماء ضمن قطيرة زيت أكبر حجما و التي يتم بعثرتها بعد ذلك ضمن الماء كما يمكن تحضير مستحلب متعدد زيت /ماء/زيت.
عندما تكون أبعاد قطيرات الطور المبعثر ضمن المجال الغروي عندها يسمى المستحلب مستحلبا دقيقا و يكون شفافا.
789.imgcache

ميزات المستحلبات كشكل صيدلي:
* يمكن الاستحلاب من تحضير مزيج متجانس ثابت لسائلين غير ممتزجين.
* يمكن إخفاء طعم بعض الزيوت الدوائية عن طريق بعثرتها بشكل قطيرات ضمن طور مائي محلى و منكه.
* إن صغر حجم قطيرات الزيت يمكن أن يحسن من هضم هذا الزيت و يسرع من امتصاصه.
* إن المواد الدوائية المخرشة للجلد تصبح أقل تخريشا عند إدخالها في الطور الداخلي لمستحلب معد للتطبيق الجلدي.
فحوص تحديد نمط المستحلب:
* الإمتزاج مع الماء أو الزيت.
* قياس الناقلية الكهربائية.
* استخدام الصبغات الملونة.
نظرية الاستحلاب
تم تطوير عدد من النظريات في محاولة لشرح كيفية تعزيز العوامل الاستحلابية لعملية الاستحلاب.
من أهم هذه النظريات:
- نظرية التوتر السطحي.
- نظرية الفيلم على السطح البيني.
- نظرية الحماية الفراغية.
صياغة المستحلبات
لا بد من الخبرة لاختيار العامل الاستحلابي الأمثل و هذا يتعلق بالطبع بخصائص المستحضر و المواد الموجودة فيه.
اختيار نمط المستحلب:
- مستحلبات فموية: ز/م.
- مستحلبات للحقن الوريدي : ز/م.
- مستحلبات للحقن العضلي: ز/م أو م/ز.
- مستحلبات للتطبيق الخارجي: كريمات (مستحلبات نصف صلبة)- غسولات أو مروخات (مستحلبات غير لزجة).
- كريمات م/ز: خواص عازلة للجلد: زيادة إماهة الجلد. تنظيف جيد للجلد للأوساخ الدهنية- ملمس دهني غير محبب و صعوبة في الغسل و الإزالة.
- كريمات ز/م: فعالية أقل للتنظيف- ملمس محبب للمريض- سهولة الغسل.
اختيار الطور الزيتي:
زيوت تستخدم كمواد دوائية فعالة عن طريق الفم: زيت الخروع- زيت كبد الحوت.
زيوت للحقن الوريدي: زيت بذور القطن و فول الصويا (تغذية وريدية- محتوى عالي من الحريرات).
زيوت للتطبيق الخارجي: زيت التربنتين- بنزوات البنزيل.
زيوت تستخدم كحوامل للمواد الدوائية للاستخدام الجلدي: توثر في لزوجة المستحضر و في اختراق المواد الدوائية للجلد (زيت البارافين)
زيوت ذات منشأ نباتي: زيت السمسم- زيت الذرة- زيت الأراشيد و تستخدم في تحضير المستحلبات داخلية و خارجية الاستعمال لخلوها من السمية.
ملاحظة:
- كلما زادت نسبة الطور المبعثر كلما زادت لزوجة المستحلب.
- يجب ألا تزيد نسبة الطور المبعثر على 60% لأن ذلك يؤدي إلى انقلاب الطور.
اختيار العامل الاستحلابي:
بنية العامل الفعال سطحيا- نمط المستحلب:
تتميز العوامل الفعالة سطحيا ببنية ثنائية الميل أي أن جزيئاتها تتمتع في نفس الوقت بميل نحو السوائل القطبية و السوائل اللاقطبية إذ تتألف جزيئاتها من مجموعتين او نوعين من المجموعات: مجموعة قطبية أو محبة للماء و مجموعة لاقطبية أو كارهة للماء.
تكون المادة الفعالة سطحيا أكثر ميلا للماء أو اكثر ميلا للزيت و ذلك حسب تغلب المجموعات القطبية أو المجموعات اللاقطبية في الجزيئة و من الضروري أن يكون هناك توازن مناسب بين هذين الميلين بحيث تتوضع جزيئة المادة الفعالة سطحيا في سطح الفصل بين طوري المستحلب بحيث يتجه القسم القطبي منها نحو الطور المائي و القسم اللاقطبي نحو الطور الزيتي.
عندما تكون جزيئات العامل الاستحلابي اكثر حبا للماء يكون المستحلب الناتج عادة من نمط ز/م و العكس صحيح.(نخلات الصوديوم و نخلات الكالسيوم).

التوازن المائي الزيتي:
يمكن تحضير مستحلبات ثابتة فيزيائيا بوجود طبقة متكاثفة من العامل الاستحلابي على السطح الفاصل زيت/ماء و إن مشاركة عامل استحلابي ذواب في الزيت مع عامل استحلابي ذواب في الماء تعطي أفضل النتائج.
تم تطوير طريقة لحساب الكميات النسبية للعوامل الاستحلابية الضرورية لتحضير المستحلب الأكثر ثباتا فيزيائيا من أجل زوج ماء- زيت محدد و تدعى طريقة التوازن المائي الزيتي حيث يعطى كل عامل استحلابي رقما يمثل التناسب بين الأجزاء المحبة للماء و المحبة للدسم ضمن الجزيئة.
يرتفع هذا الرقم كلما زادت قطبية العامل الاستحلابي.
790.imgcache

HLB values for some pharmaceutical surfactants
Sorbitan trioleate (span 85) 1.8
Sorbitan mono-oleate (span 80) 4.3
Polysorbate 60 14.9
Polysorbate 80 15
SDS 40
إن كل نوع من الزيوت المستخدمة يتطلب عاملا استحلابيا ذي قيمة توازن مائي زيتي خاصة لضمان الحصول على مستحلب ثابت. على سبيل المثال من أجل مستحلب زيت/ماء كلما كان الطور الزيتي أكثر قطبية كلما كان من الواجب استخدام عامل استحلابي أكثر قطبية
791.imgcache

التعليقات

  • dr.Hazemdr.Hazem مدير عام
    تم تعديل 2010/05/11
    العوامل الفعالة سطحيا

    تصنيف العوامل الفعالة سطحيا:
    1- العوامل ذات الشحنة السالبة.
    2- العوامل ذات الشحنة الموجبة.
    3- العوامل ثنائية الشحنة.
    4- العوامل عديمة الشحنة.

    اختيار العامل الاستحلابي
    إن اختيار العامل الاستحلابي لا يتعلق فقط بقدرته الاستحلابية و إنما أيضا بطريق التناول و بالتالي بسميته.
    إن العوامل الاستحلابية غير المتشردة هي عادة أقل سمية و أقل تخريشا من العوامل المتشردة.
    إن تراكيز العوامل الاستحلابية المتشردة سلبيا الضرورية للاستحلاب تكون مخرشة للقناة الهضمية و تملك تأثيرا مسهلا و يجب ألا تستخدم فمويا.
    العوامل الاستحلابية المتشردة ايجابيا سامة حتى بتراكيز منخفضة.
    للاستخدام الحقني: هناك عدد محدود من العوامل الاستحلابية غير المتشردة يمكن استخدامها مثل الليستين و التوين 80 و المتيل سيللوز و الجيلاتين و الألبومين.
  • dr.Hazemdr.Hazem مدير عام
    تم تعديل 2010/05/12
    سواغات أخرى للمستحلبات


    - الوقاءات: للحفاظ على الثباتية الكيميائية- ضبط التوتر الحلولي- ضمان التوافق الفيزيولوجي.
    - المرطبات: لمنع تبخر الماء من المستحلب أثناء الاستخدام أو من سطح الجلد بعد التطبيق.
    - مضادات الأكسدة: بوتيل هيدروكسي أنيزول لوقاية الزيوت الثابتة و الدسم بتراكيز حتى 0.02% و بوتيل هيدروكسي تولوين بتركيز 10 ب.ب.م لتثبيت البارافين السائل.
    تتعلق فعالية مضاد الأكسدة بعدد من العوامل مثل توافقه مع السواغات الأخرى- عامل توزعه بين الزيت و الماء- مقدار انحلاله ضمن ميسيلات العامل الاستحلابي و ادمصاصه على الغطاء أو الوعاء.
    - المعطرات-الملونات-المنكهات.
    - المحليات: بعض المحليات الصنعية تكون عبارة عن أملاح يمكن أن تؤثر في درجة التندف.
  • dr.Hazemdr.Hazem مدير عام
    تم تعديل 2010/05/14
    حفظ المستحلبات

    إن خصائص المادة الحافظة المثالية يمكن تلخيصها بما يلي:
    - طيف واسع للفعالية ضد كل الجراثيم و الخمائر و الفطور.
    - فعالية قاتلة للجراثيم و ليست مثبطة للنمو الجرثومي.
    - خالية من التأثيرات السامة و المخرشة و المحسسة.
    - انحلال كبير بالماء لأن النمو الجرثومي يحدث في الطور المائي.
    - التوافق مع مكونات الصيغة الاخرى و الوعاء.
    - ثباتية و فعالية ضمن مجال واسع من الباهاء و درجة الحرارة.
    - عديم اللون و الرائحة.
    - تحتفظ بفعاليتها بوجود أعداد كبيرة من الأحياء الدقيقة.
    من أهم المواد الحافظة المستخدمة: حمض البنزوئيك و السوربيك و أملاحهما- استرات باراهيدروكسي بنزوات- كلوروكريزول- فينوكسي ايتانول- أملاح الأمونيوم الرباعية.
  • dr.Hazemdr.Hazem مدير عام
    تم تعديل 2010/05/15
    الثباتية الفيزيائية للمستحلبات


    المستحلب الثابت هو الذي تحتفظ فيه الكريات المبعثرة بخصائصها البدئية و تبقى متوزعة بشكل متجانس خلال الطور المستمر.
    أشكال عدم الثبات الفيزيائي:
    التقشد: و هو انفصال المستحلب إلى منطقتين: منطقة أغنى بالطور المبعثر من الأخرى (مشكلة غير خطيرة لكن يمكن أن يؤدي الى التحام القطيرات- الشكل غير الأنيق للمستحلب- خطا في تناول الجرعة).
    يمكن تخفيض سرعة التقشد بالطرق التالية:
    - تصنيع مستحلب ذي قطيرات صغيرة الحجم.
    - زيادة لزوجة الطور المستمر.
    - تخزين المستحلب في درجات حرارة منخفضة.
    - تخفيض فرق الكثافة بين الطورين.
    - ضبط تركيز الطور المبعثر.


    منع التندف أو تجمع قطيرات الطور المبعثر:
    و هو تجمع قطيرات الطور المبعثر بشكل تجمعات ناعمة ضمن المستحلب. تحتفظ القطيرات الفردية بهويتها لكن كل تجمع يتصرف فيزيائيا كوحدة واحدة مما يؤدي إلى زيادة سرعة التقشد و بإعتبار أن التندف يسبق الالتحام فإن أي عامل يمنع أو يؤخر التندف يمكن أن يحفظ ثباتية المستحلب. إن وجود شحنة كهربائية عالية على سطح القطيرات المبعثرة يضمن وجود حاجز كبير و يخفض حدوث التندف.

    الالتحام
    Coalescence – breaking- cracking
    و هو انفصال المستحلب بشكل كامل إلى طورين. يمكن منع الالتحام و انفصال المستحلب بوجود طبقة مدمصة من العامل الاستحلابي حول كل قطيرة.

    اللاثباتية الكيميائية للمستحلبات
    إن العديد من الزيوت و المواد الدسمة المستخدمة في صيغ المستحلبات ذات منشأ نباتي أو حيواني و يمكن أن تكون عرضة للأكسدة بواسطة الاوكسجين الجوي او بفعل الكائنات الدقيقة. يتظاهر التزنخ الناتج بتشكل مركبات تخرب (نواتج تخرب) ذات رائحة و طعم غير محببين. يمكن لهذه المشكلة ان تحدث مع بعض العوامل الاستحلابية مثل شحم الصوف و أغوال اللانولين. يمكن ضبط التأكسد بالكائنات الدقيقة بواسطة المواد الحافظة و التأكسد الجوي بواسطة مضادات الأكسدة.
  • dr.Hazemdr.Hazem مدير عام
    تم تعديل 2010/06/25
    شروط التخزين السيئة

    يمكن أن تؤدي شروط التخزين السيئة إلى تخرب المستحلبات حيث أن رفع درجة الحرارة يمكن أن يسبب زيادة سرعة التقشد بسبب انخفاض اللزوجة للطور المستمر.
    كما ان رفع درجة الحرارة يؤدي إلى زيادة الطاقة الحركية لقطيرات الطور المبعثر و العامل الاستحلابي عند السطح الفاصل ماء/زيت مما يؤدي إلى زيادة الصدمات بين القطيرات و حدوث الالتحام و انفصال المستحلب كما يمكن لبعض العوامل الاستحلابية أن تتخثر بالحرارة.
    إن تجميد الطور المائي يؤدي إلى تشكيل بلورات جليد تبدي ضغطا غير عادي على القطيرات المبعثرة و على الطبقة المدمصة للعامل الاستحلابي كما يمكن للالكتروليتات المنحلة أن تتركز في الماءء غير المتجمد مما يؤدي إلى تغير الشحنة الكهربائية على سطح القطيرات. كما يمكن لبعض العوامل الاستحلابية أن تترسب عند درجات حرارة منخفضة.
  • dr.Hazemdr.Hazem مدير عام
    تم تعديل 2010/06/29
    التلوث الجرثومي


    إن تلوث المستحلبات بالكائنات الدقيقة يمكن أن يؤثر سلبا في الخصائص الفيزيوكيميائية للمستحلب مسببا بعض المشاكل مثل انطلاق الغازات- تغير اللون و الرائحة- تحلمه الدسم و الزيوت- تغيرات الباهاء في الطور المائي و انفصال المستحلب و حتى بدون ظهور هذه الإشارات فإن المستحلب يمكن ان يحوي على بعض الجراثيم و إذا كانت ممرضة فإنها يمكن أن تسبب أمراضا خطيرة للإنسان
    يمكن للجراثيم أن تتضاعف بسهولة في الطور المائي بدرجة حرارة الغرفة و يمكن لبعضها أن تتحمل مجالا واسعا من الباهاء.
    بعض الغرويدات المحبة للماء كثيرة الاستخدام في المستحلبات يمكن أن تشكل وسطا مغذيا ملائما للجراثيم. يمكن لبعض العوامل الاستحلابية ذات المنشأ الطبيعي أن تكون منشأ التلوث الجرثومي. كما يمكن للجراثيم أن تنمو ضمن أعمدة الراتنجات مبادلات الشوارد فيصبح الماء المنقى مصدرا للتلوث.
    إن المستحلبات ز/م أكثر حساسية للتلوث الجرثومي من مستحلبات م/ز باعتبار ان الطور الزيتي في المستحلبات الأخيرة يعمل كحاجز ضد انتشار الكائنات الدقيقة خلال المستحضر. لذلك من الضروري إضافة مضادات البكتريا إلى صيغة المستحلبات.
  • دكتوربالفطرةدكتوربالفطرة عضو مميز
    تم تعديل 2010/07/04
    معلومات حلوة تقبل مروري دكتور
  • joudyjoudy عضو جديد
    تم تعديل 2010/11/11
    شكراً ..
    بس عندي سؤال
    سبان 40 في أي المستحلبات يستعمل؟
    من النمط ماء في زيت أم زيت في ماء؟
  • dr.Hazemdr.Hazem مدير عام
    تم تعديل 2010/11/12
    أنا بعرف إنو في :
    سبان 80 : استر لحمض الزيت
    سبان 60 : استر لحمض الشمع
    بس 40 مابعرف !؟!!! على كل هنن بيعطو ماء/زيت

    على كل فيكي تزوري هاد الرابط :
    http://www.syrianclinic.com/component/content/article/102-dermat-drogs-forms/1377-effective-factors-on-the-surface.html