الهيستامين و مضاداته

dr.Alidr.Ali مدير عام
تم تعديل 2010/09/03 في علم الأدوية Pharmacology
1- الهيستامين :
الهيستامين مركب موجود بالجسم بشكل طبيعي، حيث يتوزع بكثرة في النسيج الرئوي والجلدي وفي الكبد بتركيز 20 إلى 50 ميكروغراماً/غرام. إضافة لذلك يوجد الهيستامين أيضاً في الحبيبات الأساسية للخلايا الدقلية وفي الكريات البيض الأساسية وفي الأعصاب الهيستامينية وفي غشاء المعدة المخاطي.
تأثيراته الدوائية :
1- عندما يحقن في الوريد فإنه يسبب هبوط الضغط الشرياني لأنه يوسع الشريينات ، كما يوسع الأوعية الدماغية مسبباً الصداع النصفي.
2- يوسع الهيستامين الأوعية الشعرية الدموية مسبباً ارتشاح البلاسما الدموية إلى الوسط داخل الخلوي مسبباً الوذمة والوهط الوعائي وفقد الوعي (الصدمة التحسسية).
3- يسبب تسرع في القلب ونقصاً في الصبيب القلبي واختلاج عضلة قلبية.
4- إذا حقن في الجلد فإنه يسبب ارتكاساً موضعياً وعائياً واحمراراً وحكة وظهور فقاعات ورمية.
5- يسبب الهيستامين أيضاً تقلص العضلات الملساء في القصبات والرحم والأمعاء.
6- ينبه العقد العصبية ويؤدي إلى زيادة إفراز الأدرينالين في لب الكظر.
7- يزيد الهيستامين من إفراز العصارة المعدية الغنية بحمض كلور الماء والببسين.
تحرر الهيستامين :
يتحرر الهيستامين خلال تفاعلات فرط التحسس، أي نتيجة المعركة الحاصلة بين مولدات الضد التي تدخل للمرة الثانية للعضوية وبين الأضداد المناظرة لها والمثبتة على الخلايا الدقلية أو على الكريات البيضاء الأساسية الجائلة في الدوران. وهذا أصل التفاعلات والظواهر التحسسية.

وفي الحقيقة فإن التفاعل بين مولدات الضد والأضداد يحدث نتيجة التناول المتكرر لبعض المواد المولدة للتآق والتي هي عبارة عن مواد بروتينية أو عديدات ببتيد موجودة في بياض البيض وغبلر الطلع وغبار المنازل وفي الفواكه كالفريز مثلاً، كما أن بعض الأدوية قادرة على إحداث تظاهرات تحسسية كالمصول واللقاحات والببتيدات كالبنسيللين والمواد القادرة على الإرتباط بالبروتينات كالكينين.
كما قد يتحرر الهيستامين نتيجةً لبعض الظواهر الفيزيائية كتخريش الجلد وتغيرات الحرارة الجلدية أو يتحرر بتأثير المواد الكيميائية كسموم الأفاعي والذيفانات وغيرها.

مستقبلات الهيستامين :
يعزى فعل الهيستامين إلى تنشيطه نوعين من المستقبلات : الأولى تدعى مستقبلات H1 وهي توجد في القصبات والأمعاء والغدد اللعابية، والثانية تدعى مستقبلات H2 وتوجد في القلب وجدار المعدة الخلايا الدقلية وفي الكريات البيض الأساسية.
ولكن كلا النوعين من المستقبلات نجده في الجملة العصبية المركزية وجدار الأوعية الدموية.

2- مضادات الهيستامين :
مضادات الهيستامين هي أدوية تستطيع معاكسة تأثيرات الهيستامين، وهي على نوعين :
1- مضادات الهيستامين H1 : وهي تعاكس تأثير الهيستامين على الأوعية الدموية والقصبات والعضلات الملساء .
اهم أنواعها :
أ‌- البروميتازين (Phenergane®) :
وهو مركب ذو خصائص مضادة للهيستامين وللسيروتونين وخصائص مخدرة موضعية وشال للجملة العصبية نظيرة الودية بالإضافة إلى خصائصه المنومة والمهدئة أو المركنة للجملة العصبية المركزية.
يستعمل دوائياً على شكل حبوب أو إبر حقنية أو كريم لمعالجة الأمراض الجلدية كالشري والحكة والأكزيما ولسع الحشرات والزكام التحسسي ووذمة كاينك التحسسية، كما يعتبر أيضاً مضاداً للغثيان والإقياء في دوار السفر. إلا أنه لا يقي الإنسان من التضيق القصبي والربو التحسسي.
يمكن لهذا المركب كما معظم مضادات التحسس من هذا النوع أن يسبب الوهن والنعاس وجفاف الفم والأغشية المخاطية وزيادة كثافة المفرزات القصبية وحدوث اضطراب في الرؤية. إضافة لتأثيرات أخرى أقل حدوثاً كخفقان القلب واضطرابات هضمية وعصبية ورجفان.
ب- الأوكسوميمازين (Dexergane®) :
مضاد نوعي للهيستامين وليس له أي تأثير مضاد للسيروتونين وليس له تأثير في الجملة العصبية الذاتية ويستعمل في مواضع استعمال المركب السابق.
ت- الكلورفينيرامين واليكسكلورفينيرامين :
يستخدمان أحياناً لمعالجة السعال التحسسي المنشأ.

ث- الديمينهيدرينات (Dramamine®) :
يستخدم بكثرة إضافةً إلى تأثيره المضاد للهيستامين كمضاد لإقياءات السفر وإقياءات الحمل والإقياءات التالية للعمليات الجراحية.
ج- السيبروهيبتادين :
مضاد تحسس من تأثيراته الجانبية قدرته على فتح الشهية لذلك يستخدم غالباً لهذا الهدف.
ح – الجيل الثاني من مضادات الهيستامين H1 :
من أمثلتها الزيتريزين واللوراتادين (Clarityne ® ) واليسلوراتادين ..... وتتميز هذه المركبات بتأثيرها المديد (جرعة وحيدة يومياً) وعم تسببها في النعاس الذي تحدثة المركبات المذكورة سابقاً.
مضادات استطباب الأدوية المضادة للهيستامين :
ضخامة البروستات – زرقة العين – الوهن العضلي – فرط نشاط الغدة الدرقية – المعالجة
بمثبطات خميرة المونو أمينو أوكسيداز.

2-مضادات الهيستامين H2 : وتعاكس تأثير الهيستامين على إفراز حمض كلور الماء في العصارة المعدية وتأثيره في نظم القلب.
أشهر مركباته :
السيميتيدين (® Tagamet) :
آلية تأثيره تعتمد على منافسة الهيستامين على مواضع تأثيره (مستقبلات H2) والهيستامين يتحرر في الواقع بنتيجة تأثير كلاً من الأستيل كولين الناتج عن تنبيه العصب المبهم والغاسترين في الخلايا الهيستامينية الموجودة في جدار المعدة المخاطي.
الإستعمال الدوائي :
يستعمل السيميتيدين عادةً في :
1- القرحات المعدية والإثني عشرية
2- القرحات الناتجة عن وصل المعدة بالأمعاء
3- متلازمة زولينجر إليسون التي تتصف بإفراز زائد للعصارة الهضمية حتى حوالي 5 ليترات نتيجةً لتشكل الغاسترين من قبل الخلايا القاعدية في البنكرياس أو من ورم معدي مما يؤدي إلى حدوث القرحات والإسهالات وفقد الوزن السريع.
الآثار الجانبية :
1- ضخامة أثداء عند الرجال
2- تسرع قلب
3- اختلاط عقلي
مضادات الإستطباب :
المرأة الحامل – الأطفال الصغار.

التعليقات

  • PharmakonPharmakon عضو ذهبي
    تم تعديل 2010/09/03
    مشكور دوك مقالات مفيده

    احب اضيف الى انو قل استخدام ال cimetidine لاثارو الجانبيه ومن خلال ال drug design حاولو بعد دراسه المستقبلات والتركيب الكيمائى للسميتدين الى تطويرو للمركبات الاتيه ال ranitidine ,, famotidine الاقل من حيث الاثار الجنبيه والاكثر فاعليه

    كما تفضل دوك على بالمقال فانو اثارو الجانبيه واضحه .... لكنى احب اضيف انو مشكله السيميتيدين انو يعتبر liver microsomal enzyme inhibitorوده معناه

    Cimetidine is a known inhibitor of many isozymes of the cytochrome P450 enzyme system (specifically CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, and CYP3A4).

    This inhibition forms the basis of the numerous drug interactions that occur between cimetidine and other drugs.

    For example, cimetidine may decrease metabolism of some drugs, such as those used in hormonal contraception. Cimetidine interferes with metabolism of the hormone estrogen, enhancing estrogen activity. In women, this can lead to galactorrhea, whereas in men, gynecomastia has been reported
  • dr.Alidr.Ali مدير عام
    تم تعديل 2010/09/03
    مشكورة على الإضافة المفيدة فارماكون