الضغط المباشر Direct Copression في تحضير المضغوطات

dr.joan

الضغط المباشر Direct Copression

يتم الحصول على المضغوطات بإجراء عملية ضغط مباشر لمزيج المادة الفعالة والمواد المساعدة بدون أي معالجة تمهيدية
المادة الفعالة + السواغات المناسبة مزج ضغط
تعد هذه الطريقة الأبسط والأفضل بيئيا لتحضير المضغوطات.
تصلح لبعض المواد الدوائية التي تبدي بنيتها البللورية قابلية انضغاط جيدة مثل بعض الأملاح: كلور الصوديوم، كلور البوتاسيوم، كلور الأمونيوم، سيترات الصوديوم، كبريتات التوتياء
غالبا ماتتطلب هذه الطريقة إضافة بعض المواد المساعدة لتحسين الخواص التكنولوجية للمادة المعدة للضغط مثل المواد المفككة، المزلقة، المحسنة للانسيابية والرابطة ويجب على هذه الأخيرة أن تتمتع بمقدرة عالية على الربط بشكلها الجاف
ميزات طريقة الضغط المباشر
• زمن قصير (طريقة سريعة)
• كلفة قليلة (لقلة الأدوات المستعملة واختصار الزمن)
• المضغوطات الناتجة أكثر ثباتا من استعمال طريقة التحثير الرطب (البعد عن رطوبة التحثير وحرارة التجفيف)
• المضغوطات المحضرة من سواغات منحلة بالماء وقابلة للضغط المباشر والحاوية على مفككات تبدي زمن انحلال أسرع من تلك المحضرة بالتحثير الرطب
نقاط الضعف
• استعمال عوامل رابطة جافة غالية الثمن
• لا يؤمن تجانسا تاما في حال المضغوطات ذات الجرعات القليلة جدا
• ميل مزيج المساحيق الى الإنفصال أحيانا، اذ أن اختلافات بسيطة بين مكونات المزيج من حيث حجم الأجزاء أو شكلها يمكن أن يؤدي الى مضغوطات غير متجانسة المحتوى وغير ثابتة
السواغات المستعملة في الضغط المباشر
q الآفيسل ( Avicel = (micro cristalline cellulose
Avicel PH 101 Avicel PH 102 Avicel PH 103
Avicel PH 105 Avicel PH 112 Avicel PH 113
Avicel PH 200 Avicel PH 301 Avicel PH 302

تتميز عن بعضها بأبعاد الأجزاء ونسبة الرطوبة
Avicel PH101 أبعاد أجزائه أقل من 50 ميكرون ورطوبته النسبية أقل من 5%
Avicel PH105 أبعاد أجزائه أقل من 20 ميكرون ورطوبته النسبية أقل من 3%
Avicel PH200 أبعاد أجزائه أقل من 180 ميكرون ورطوبته النسبية أقل من 5%

ميزات مركبات الآفيسل:
• قدرة ربط ممتازة بالحالة الجافة
• انسيابية ممتازة
• تسرع من تفكك المضغوطة
تستعمل كمواد ممددة ورابطة ومفككة ومزلقة


• لودي برس Ludi Press ويتألف من:
α-Lactose monohydrate 93%
Kollidon 30 (PVP 30) 3.5%
Kollidon CL (PVP CL) 3.5%
Drug + Ludi Press + (0.5-1)% Magnesium stearate
يستعمل كعامل ممدد ورابط ومفكك ومحسن انسيابية

qاللاكتوز Lactose
Spray dried lactose
micro crystalline lactose
Fast flow lactose
q عوامل رابطة جافة إضافية:
PVP
PEG 4000, 6000
Calcium hydrogen phosphate (CaHPO4. 2H2O)

أمثلة (صيغ تحضر بالضغط المباشر)
Acetyl salicylic acid 400 mg
Ludipress 99 mg
Stearic acid 1 mg
Kollidone (PVP CL) 15 mg
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
Aspirin, crystalline 250 mg
Paracetamol, crystalline 250 mg
Avicel PH101 60 mg
PVP 30 15 mg
PVP CL 25 mg
Pass all components through a 0.8 mm sieve, mix and press with medium compression force
ــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ
Aspirin, crystalline 325 mg
Ascorbic acid, powder 250 mg
Sorbitol, crystalline 120 mg
Avicel PH101 40 mg
Kollidon 30 25 mg
Kollidon CL 20 mg
Magnesium stearate 2 mg
Pass all components through a 0.8 mm sieve, mix and press with medium compression force