Oral Solutions

dr.joan

Oral Solutions

n Syrup
n Elixir
n Linctus
n Mixtures
n Oral drops

n الشرابات: هي مستحضرات مائية سائلة لزجة أساسها الشراب البسيط أو السكريات الأخرى أو المواد المحلية الصنعية معدة للاستعمال الداخلي (شراب بسيط, شراب منكه, شراب دوائي).
n Elixir: هي مستحضرات سائلة صافية منكهة تحوي مواد دوائية منحلة معدة للإستعمال الداخلي تحوي نسبة عالية من السكروز و الكحول أو الغليسيرين .
n Linctus: هي مستحضرات سائلة لزجة معدة للإستعمال الداخلي لمعالجة السعال تحوي على مواد دوائية منحلة في الغالب ضمن شراب بسيط بالإضافة إلى محليات أخرى. وبالنسبة لمرضى السكري غالبا ما يستبدل السكروز بالسوربيتول مع محليات أخرى.
n Mixtures:هي مستحضرات مائية سائلة قد تكون بشكل معلقات أو محاليل معدة للإستعمال الداخلي تحوي مواد دوائية صلبة غير ذوابة و موزعة توزيعا جيدا في المحلول أو مواد دوائية منحلة في السواغ المؤلف في الغالب من شراب بسيط أولعابيات أوغيرها
ميزات المحاليل الفموية
n تعد المحاليل أسهل تناولاً من الدواء الصلب، فقد يكون تناول الدواء الصلب متعذراً بالنسبة لبعض المرضى مثل الرضع – كبار السن – الأطفال.
n أسرع امتصاصاً من الشكل الصلب.
n توزع جيد للمواد الدوائية ضمن المحلول.
n أقل إحداثا للتخريش و تهيج جهاز الهضم.

مساوئ المحاليل الفموية

• صعوبة التغلب على الطعم السيئ لبعض المواد الدوائية .
• ثباتية المواد الدوائية أقل.
• عملية التخزين والنقل صعبة مقارنة مع باقي الأشكال (ممكن أن تنكسر العبوات).
• الجرعة غير دقيقة تماماً.
• ضرورة إضافة مواد حافظة لمنع النمو الجرثومي الذي قد ينتج أثناء الاستعمال بعد فتح العبوة.

تصنيف المحاليل الفموية حسب التأثير الفيزيولوجي

• شرابات مسكنة(Meperidine HCl).
• مضادات كولينرجية(Dicyclomine HCl, Oxybutynin Chloride).
• مضادات القيء(Chlorpromazine HCl, Dimenhydrinate, Prochloperazine Edisylate, Promethazine HCl).
• مضادات اختلاج(Sodium Valproate).
• مضادات هيستامين(Chlorpheniramine Maleate, Cyproheptadine HCl, Hydroxyzine HCl).
• مضاد ذُهان(Lithium Citrate).
• مضاد سعال(Dextromethorphan, Diphenhydramine).
• مضاد فيروسي(Amantadine HCl).
• موسعات قصبية(Albuterol Sulfate, Metaproterenol Sulfate).

10. مسهل(Lactulose).
11. عامل كوليني الفعل(Pyridostagmine Bromide).
12. مزيل احتقان(Pseudophedrine HCl).
13. مقيء(Ipeca).
14. مقشع(Guaifenesin).
15. ملين غائطي(Docustate sodium).
16. منبه معدي معوي(Metoclopramide).
17. مرقئ(Aminocaproic Acid).
18. منوم/مهدئ(Chloral Hydrate
السواغات المستخدمة
n 1- الشراب البسيط : Simple syrup
n 2- المحليات الصناعية Sweetners
n 3- الماء والمحلات المساعدةSolvents
n 4- مضادات الأكسدة Anti-oxidants
n 5- الوقاءات Buffers
n 6- المواد الحافظة presevatives
n 7- المواد الصيدلانية المنكهة Flavoring agents
n 8- المواد الملونة coloring Agents
1- الشراب البسيط : Simple syrup

n 66.7 غ سكروز ¬ 100 مل ماء.
n يلعب دوراً كسواغ محلي، رافع لزوجة، مادة حافظة .
n يشكل السكروز من نصف لثلثي وزن الشرابات ويجب أن يكون تركيزه في حدود الإشباع %66.7 الذي يؤمن حفظ الشراب من نمو العفنات والجراثيم، أما إذا كان ممدداً فإنه يشكل وسط مناسب لنمو الجراثيم، وعلى العكس من ذلك إذا ازدادت كمية السكر عند الحد المطلوب ¬ ترسب السكر .
n إنقلاب السكر (Sucrose inversion) يحدث بوجود كمية ضئيلة من الحموض و ينتج عن الإنقلاب سكرين أحاديين (غلوكوز, فركتوز)
n الغلوكوز ذو خواص مرجعة (سكر ألدهيدي), الفركتوز أكثر حلاوة من السكروز.
n المحليات الأخرى: السوربيتول, المانيتول, الغليسيرول تستخدم مع رافعات لزوجة كمشتقات السللوز.
2- المحليات الصناعية
n Aspartame (E951)
n Cycalmate (E952)
n (E954)Saccharin
3-الماء و المحلات المساعدة
- أنواع الماء المستخدم في تحضير الأدوية:
Potable water-
Purified water (distilled water)-
- Sterilised water
- المحلات الأخرى
- لماذا تستخدم؟
n الكحول الايتيلي
n البروبيلين غليكول
n الغليسيرول
n السوربيتول.
n المزيج المستخدم في المحاليل الفموية و الوريدية يجب أن يكون ذو ثابت عزل كهربائي يتراوح مابين (25 -80)
n أحياناً قد نلجأ لتشكيل معقدات فيزيائية للحصول على انحلال كاذب باستخدام مركبات بيتاسيكلوديكسترين وهي عبارة عن حلقة لها جزئين محب للماء خارجي وكاره للماء داخلي وبما أن المادة الدوائية كارهة للماء فإنها تتوضع داخل السيكلوديكسترين وبالتالي تنحل. كما يمكن أن نستخدم عوامل فعالة على السطح مثل التوين.
4- مضادات الأكسدة (حمض الأسكوربيك, حمض السيتريك, كبريتيت الصوديوم (pH مرتفعة), ثاني كبريتيت الصوديوم, EDTA ,ميتا بيسلفيت الصوديوم (pH منخفضة))
5- الوقاءات
n تضاف لتحسين الثباتية أو لضبط الإنحلالية أو لتحسين التوافر الحيوي للأدوية.
n وهي إما حمض ضعيف مع ملحه أو أساس ضعيف مع ملحه
n إختيار الوقاء المناسب يعتمد على درجة ال pH المطلوبة (ملائمة العضوية, ثباتية جيدة, إنحلالية وتوافر حيوي جيد) والقدرة الوقائية الواجب تحقيقها (حمض/ملحه = 1) حيث يكون (pH = pKa acid)
n مثل: حمض الأسكوربيك مع أحد أملاحه، حمض السيتريك مع أحد أملاحه, حمض الطرطير, حمض اللاكتيك (تفاصيل عن هذه الوقاءات يمكن الحصول عليها من دساتير الأدوية)
n أحياناً: نضيف حمض فقط أو أساس فقط دون إضافة وقاء.

6- المواد الحافظة: presevatives (يجب ألا تدمص على العبوات, فعالة ضمن درجة حموضة الوسط , لاتتنافر مع مكونات المحلول).
المادة الحافظة التركيز المستعمل
حمض بنزوئيك (pKa =4.2) % 0.2 – 0.1
بنزوات الصوديوم % 0.2 – 0.1
Methyl paraben 0.07%
Propyl paraben 0.03%
glycerin 20%
كحول % 20 – 15
كلوروفورم (فعال في الوسط القلوي) 0.5%

7- المواد الصيدلانية المنكهة Flavoring Agents
n تستخدم لستر الطعم الغير مستحب لبعض المستحضرات
- المواد ذات الطعم المالح: طعم المشمش, طعم الخوخ, الفانيلا.
- المواد ذات الطعم المر: اليانسون, الشوكولا, النعناع, الكرز البري.
- المواد ذات الطعم الحلو: الفانيلا, الفواكه.
- المواد ذات الطعم الحامض: الليمون, البرتقال, الفريز, التوت البري.
إختيار حسب العلاج, المريض,
8- المواد الملونة coloring Agents (amaranth, carotenoids, chlorophyll, caramel)
تحضير الشربات
n أ- طريقة الحل بالحرارة (المواد الدوائية غير طيارة و غير حساسة للحرارة): يضاف السكروز إلى الماء أو المحلول المائي للمواد الدوائية و من ثم يسخن مع التحريك حتى الإنحلال الكامل ثم يرشح ومن ثم يكمل إلى الحجم أو الوزن المطلوب.
n ب- طريقة الحل بالبرودة (المواد الدوائية طيارة أو تتخرب بالحرارة)
n ج- إضافة المواد الدوائية إلى الشراب (في حال إحتواء الشراب على مكونات سائلة):