المُرَكنات & حالات القلق Anxiolytics and Sedatives

dr.joandr.joan عضو ماسي
تم تعديل 2008/11/03 في علم الأدوية Pharmacology
تشمل ما يلي:
v البنزوديازيبينات Benzodiazepines (BDZs) .
v الباربيتورات Barbiturates .
v أدوية أخرى (serotonergic system) تعمل على مستقبلات السيروتونين, وهي أدوية حديثة عبارة عن شادات لمستقبلات السيروتونين).
قبل البدء بتفصيل الأدوية لابد من تعريف بعض المصطلحات Terms الأساسية:
v التحمل Tolerance .
v التحمل المتصالب Cross tolerance .
v الاعتمادDependence : و يقسم الى:
· -1الاعتماد الجسدي (الفيزيائي) physical dependence .
  • 2- الاعتماد النفسي psychological dependence.

I. التحمل :Tolerance
حالة فيزيولوجية تتميز بتناقص تأثير الدواء عند تكرار استخدامه، لذا نحتاج مع الزمن لجرعات أعلى لإحداث نفس التأثير, (فعند استخدام الديازيبام لمعالجة القلق بجرعة بدائية 5 ملغ, تصبح هذه الجرعة(5ملغ) غير قادرة على إحداث التأثير المطلوب بعد شهرين أو ثلاثة, لذلك نضطر إلى زيادة الجرعة حتى نحصل على التأثير المطلوب.
لماذا يحدث التحمل:
  • الإستقلاب المتزايد للدواء )مثلاً الباربيتورات), حيث أنها منشطة لأنزيمات الكبد فتؤدي إلى زيادة استقلاب نفسها, وتتحول إلى مواد غير فعالة, وبالتالي نحتاج جرعة أكبر منها، فيحدث استقلاب أكبر مرة أخرى (حلقة مفرغة). كما أنها تنشط استقلاب الأدوية الأخرى ونحتاج جرعات أكبر من هذه الأدوية.
  • يمكن أن يحدث مع الزمن انخفاض في ألفة المستقبل للدواء desensitization (نقص الحساسية) فتصبح المستقبلات غير حساسة للدواء بسبب الاستعمال المتكرر للدواء, وينتج انخفاض الألفة آنف الذكر عن ما يسمى ظاهرة regulation Down ، وهذه الظاهرة تسبب إما انخفاض لعدد المستقبلات أو انخفاض في حساسية المستقبلات, وفي كلا الحالتين نحصل على نتيجة واحدة, ألا وهي انخفاض في ألفة المستقبل للدواء, بالتالي نحتاج جرعة أكبر.
ملاحظة:
يحصل التحمل لأحد تأثيرات الدواء, وليس لجميع التأثيرات، فمثلاً الباربيتورات بعد جرعة معينة تحدث تثبيط تنفسي ، فزيادة الجرعة هنا حتى 150mg يحدث تثبيط تنفسي كامل. أي أنه حصل تحمل فقط للتأثير المزيل للقلق دون أن يتغير التأثير المثبط للتنفس, وهنا تكمن خطورة هذه الأدوية.

II. التحمل المتصالب (المتقاطع) Cross tolerance:
قد تؤدي زيادة أحد أصناف الأدوية إلى زيادة التحمل دواء من نفس الطائفة (فضلاً على زيادة تحمل الدواء نفسه). مثلا إذا تناول المريض Diazepam لمعالجة اضطرابات النوم، يحتاج هذا المريض بعد فترة إلى زيادة الجرعة من أجل النوم، فإذا تغير الدواء إلى Flurazepam يكون المريض بحاجة لجرعة عالية من هذا الدواء على الرغم من أنه لم يأخذه من قبل.
· لا يوجد تحمل متصالب بين طائفتين دوائيتين وإنما بين الطائفة الواحدة حصراً( مثلاً طائفة المورفينات opiate ، البنزوديازيبينات).
· تسعى أجيال البنزوديازيبينات الحديثة إلى التخلص من مشكلة التحمل.

III .إساءة استعمال الدواء Drug abuse: استعمال الدواء لغرض غير العلاج مثل استخدام البنزوديازيبينات للحصول على حالة من النشوة.
IV. الاعتماد Dependence :
هو ظهور علامات وأعراض انسحاب somatic or psychologic withdrawal symptoms جسدية أو نفسية عند التوقف المفاجئ عن تناول الدواء.
فمثلاً التوقف المفاجئ عن تناول Diazepam أو Phenobarbital يؤدي لظهور أعراض انسحاب, وهذا الأخير يملك أعراض انسحاب أسوأ من أعراض انسحاب المورفينات. و سبب هذه الأعراض هو الانخفاض المفاجئ في تركيز الدواء في الجسم.
وقد تشمل الأعراض تسرعاً في القلب ، إقياء وأحياناً تحدث أعراض نفسية مثل عودة القلق الشديد (الذي تمت معالجته أصلاً بالدواء) .
يقسم الاعتماد dependence إلى:
1. اعتماد جسمي (فيزيائي) Physical Dependence : حيث أن عدم ارتباط المستقبلات بالدواء يؤدي الى خلل وظيفي معاكس للأعراض التي تسببها المادة المحدثة للاعتماد، حيث أن أجهزة الجسم أصبحت تعتمد على الدواء المدمن للقيام بوظائفها العادية, وبالتالي تظهر أعراض انسحاب فيزيولوجية ( توسع حدقة، فرط تهوية، آلام معممة), ويعتقد أن مناطق محددة من الدماغ مسؤولة عن ظهور هذه الأعراض.
2.اعتماد نفسي Psychological Dependence : حيث يترافق الانسحاب مع توتر نفسي, وتستحوذ على المريض فكرة ضرورة أخذ الدواء, ويريد أن يحصل عليه من أي مصدر.
ملاحظات:
v الاعتماد الفيزيائي(الجسمي) هو الأخطر لأنه يؤدي إلى إدمان Addiction, أما الاعتماد النفسي فيؤدي إلى الاعتياد habituation.
v يحدث النيكوتين nicotine عند قطعه أعراضاً عصبية تعزى إلى اعتياد نفسي وليس إدماناً، لأنه في حالة الإدمان تكون المستقبلات قد تعودت على العمل في وجود هذا الدواء, فعندما تقل تراكيزه تظهر التأثيرات الجسدية. وما ينطبق على النيكوتين ينطبق على الكافئين ( القهوة والشاي), والنيكوتين تأثيره أكبر.
v إن الدواء ذا الزمن النصفي القصير يعطي اعتماداً أسرع من الدواء ذي الزمن النصفي الطويل.
v عند معالجة الاعتماد، يجب عدم قطع الدواء فجائياً حتى ولو كان الدواء ساماً مثل Cocaine أو Morphine فقد نعطيه نفس الدواء, وقد نعطيه بديل ونسحبه تدريجياً, حيث يتم خفض الجرعة حتى الوصول إلى مرحلة إعطاء المريض دواء كاذب Placebo لا يحوي المادة المدمنة.
v الـ sedative (minor) مركن (مرخي مع نعاس), والـ tranquilizer (major) مهدئ للانفعالات العصبية بدون نعاس.

تستخدم هذه الأدوية بجرعات منخفضة لمعالجة القلق anxiety , وبجرعات أعلى قليلاً تسبب تركين sedation , وبالجرعات الأعلى تسبب نوماً. تستخدم أحياناُ كمساعدات للمخدرات من أجل تقليل الجرعة اللازمة للتخدير.
* لبعض البنزوديازيبينات استعمالات خاصة مثل Diazepam و Lorazepamاللذان يستعملان في حالة الصرع، و Chlordiazepoxide في حالات الانسحاب من الكحول.

التعليقات

  • تم تعديل 2008/11/02
    بارك الله فيك استاذي :Hazem Admin
    ولكن اذء المستقبلات غير حساسة للدواء
    ماهو الحل
    لان انا حاصلت لي المشكله هذي
    ارجو المساعد
    وفقكم الله
  • dr.joandr.joan عضو ماسي
    تم تعديل 2008/11/03
    annad كتب: »
    بارك الله فيك استاذي :hazem admin
    ولكن اذء المستقبلات غير حساسة للدواء
    ماهو الحل
    لان انا حاصلت لي المشكله هذي
    ارجو المساعد
    وفقكم الله

    ممكن في هذه الحالة إستبدال الدواء بدواء آخر أكثر فعالية بالنسبة للمريض و هاد الشيء ما بقدرو غير الطبيب المعالج.
    شكراً .