المركبات المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية "Non-Steroid Anti-Inflammatory Drugs"NSAIDs أولاً – مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ذات التأثير السريع(2) : مشتقات حمض الانترانيليك مركبات مختلفة مشتقات حمض الانترانيليكAnthranilic Acid Derivatives: وتضم : ميفيناميك أسيد Mefenamic Acid . فلوفيناميك أسيد Flufenamic Acid . وهي تبدي تأثيراً مسكناً للألم أقوى من التأثير المضاد للالتهاب أو الخافض للحرارة . A. ميفيناميك أسيد Mefenamic Acid : الاسم التجاري : يعرف تجارياً بـ Ponstan أو بوفن Pofen وطنياً . الاستعمالات السريرية : تسكين آلام عسر الطمث التي تحدث بسبب ارتفاع البروستاغلاندين PGF1? حيث تتمتع هذه المركبات بتأثير مثبط لاصطناع البروستاغلاندينات وهي أقل المركبات اصطفائية لتثبيط COX1 . الآلام السنية . الجرعة : 0.5-1 غ يومياً . الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل محافظ 250 ملغ . B. فلوفيناميك أسيد Flufenamic Acid : الاسم التجاري : يعرف تجارياً باسم أرلف Arlef . الاستعمالات السريرية : يستخدم في معالجة التهاب المفاصل نظير الرثوي في المراحل الأولى . يستخدم في معالجة التهاب العظم والمفصل وله تأثير مسكن للألم . الأشكال الصيدلانية : محافظ 100 و 200 ملغ . الجرعة : 400-800 ملغ/يوم مقسمة على 4 جرعات . التأثيرات الجانبية : نقص عدد الصفيحات الدموية مما يؤهب لحدوث فرفرية . الحرائك الدوائية لمشتقات حمض الانترانيليك : · تمتص هذه المركبات بشكل غير منتظم من الأنبوب الهضمي وتصل للتركيز الأعظمي بعد 1-5 ساعات · ترتبط ببروتينات البلازما بنسبة 95% . التأثيرات الجانبية لمشتقات حمض الانترانيليك : · هضمية : لها تأثيرات مخرشة للغشاء المخاطي للأنبوب الهضمي وتسبب التهاب معدة وقولون وبدرجة أقل تحدث نزوفاً وتقرحاتٍ هضمية . · كلوية وكبدية : تحدث قصوراً بالجرعات العالية . · على C.N.S : صداع ، اكتئاب ، تغيرات نفسية . · تأثيرات تحسسية : شري ، وذمة عرقية عصبية في بعض الحالات ، كما تحدث وذمة كوينيك Quinke . · دموية : فقر دم انحلالي التداخلات الدوائية لمشتقات الانترانيليك : مع مميعات الدم الفموية ( مضادات فيتامين ك) : تدعم مشتقات الانترانيليك مميعات الدم الفموية وتؤازرها مما يسبب حدوث نزوف دموية . مع الكوليسترامين الذي يحجب الحموض الصفراوية ويمنع عودتها إلى الكبد ويحرض تحول الكولسترول في الكبد إلى حموض صفراوية مما يؤدي إلى انخفاض الكولسترول وبالتالي نقص فعالية مشتقات الإنترانيليك أسيد . كما يحجب الكولسترامين مركبات أخرى منها : الديجوكسين والديجيتوكسين. مضادات الاستطباب لمشتقات الانترانيليك أسيد : قرحة المعدة – التهاب الامعاء المنطقي – الحمل والإرضاع – الأطفال تحت 10 سنوات . مركبات مختلفة : 1. ألكوفينال Alcofenal : الاسم التجاري : Mervan خواصه : · يبدي تأثيراً مضاداً للالتهابات المفصلية والاستحالات التنكسية المفصلية . · مضاداً للالتهابات العضلية . · مضاداً لالتهاب العصب الوركي Sciatica ( عرق النسا ) . التأثيرات الجانبية : آلام شرسوفية – تقرح ونزوف هضمية – نقص شهية – تفاعلات تحسسية. الجرعة الدوائية : 500-1500 ملغ يومياً مقسمة على ثلاث جرعات . الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل : · أقراص 500 ملغ · تحاميل 600 ملغ . · حبابات 650 ملغ . 2. ديكلوفيناك Diclofenac : الاسم التجاري : Voltaren الحرائك الدوائية : · يمتص بسرعة من الأمعاء . · يصل للتركيز الأعظمي خلال ساعة واحدة · يرتبط مع بروتينات البلازما بشدة وبنسبة 99% . · ينطرح بشكل حر حوالي 1% والباقي بشكل مستقلبات . استعمالاته السريرية : التهاب المفاصل الرثوية . الاستحالات الرثوية الحادة والمزمنة . التهاب المفاصل نظير الرثوي في مراحله الاولى . التأثيرات الجانبية : تخريش مخاطية المعدة – آلام شرسوفية – غثيان – قياء – إسهال – صداع – دوار – تفاعلات تحسسية وتأقية – ارتفاع SGOT . الجرعة الدوائية : 75-150 ملغ مقسمة على ثلاث جرعات . الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل : · أقراص 25-50 ملغ . · تحاميل 25-50 ملغ . · حبابات 75 ملغ وسعتها 3 مل ( 25 ملغ/مل ) . 3. بيروكسي كام Peroxicam : الاسم التجاري : Filden . خواصه : · دواء صنعي من مشتقات أوكسي كام . · يفيد في معالجة التهاب المفاصل الرثوي والنقرسي . · له تأثير مثبط لاصطناع مركبات البروستاغلاندينات . · له تأثير مثبط لتكدس الصفيحات الدموية . الحرائك الدوائية : · يمتص بسرعة عن طريق الأمعاء . · يصل للتركيز الأعظمي بعد ساعتين . · نصف العمر البيولوجي له = t ½ 38 ساعة . · يستفلب بالإماهة أو الاقتران بحمض الغلوكورونيك . · · ينطرح 5% منه بشكل حر والباقي على شكل مستقلبات وهو بطيء الانطراح . التأثيرات الجانبية : تخريش معدة – نزوف هضمية – آلام شرسوفية – إسهال أو إمساك . مضادات الاستطباب : لا يجوز إعطاؤه أثناء الحمل والإرضاع وللأطفال دون العشر سنوات . الجرعة : 20 ملغ يومياً مقسمة على جرعتين 10 ملغ صباحاً و 10 ملغ مساءً . الأشكال الصيدلانية : يحضر على شكل كبسولات 10 ملغ . 4. تينوكسي كام Tenoxicam : الاسم التجاري : Telcotil . خواصه : · مضاد التهاب من مشتقات الأوكسي كام يستعمل في . · التهاب المفاصل التنكسي · التهاب المفاصل نظير الرثوي . · التهاب الأوتار المفصلية · التهاب المفاصل الفقاري اللاصق . · الأكياس المصلية · الوثي . · الآلام النقرسية الجرعة الدوائية : 20 ملغ يومياً مقسمة على جرعتين وفي الحالات الشديدة 40 ملغ يومياً . الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل : · أقراص 10 ملغ – 20 ملغ · تحاميل 20 ملغ . 5. نابوميتون Nabumetone : الاسم التجاري : Relifex . مضاد التهاب ليس له أي تأثير مخرش للمعدة . الشكل الصيدلاني : يوجد على شكل أقراص 500 ملغ . الجرعة الدوائية : 1 غ أي قرصان بعد الطعام ، إما مقسمة على جرعتين أو بجرعة واحدة ويفضل إعطاؤه مساءً . الاستعمالات السريرية : يستخدم في : · معالجة الآلام العضلية وآلام المفاصل الرثوية . · معالجة التهاب المفاصل نظير الرثوي . 6. تولميتين Tolmetin : الاسم التجاري : Toldin مضاد التهاب – خافض حرارة – مسكن ألم ومخرش للمعدة ويطيل زمن النزف . الحرائك الدوائية : · يمتص بسرعة عبر الأمعاء . · يصل للتركيز الأعظمي بعد 20-60 دقيقة . · نصف العمر البيولوجي له = t ½ 5 ساعات . · يتراكم في السائل المصلي للمفاصل ويصل إليه بعد ساعتين ، تصل مدة تأثيره إلى 8 ساعات . · يرتبط مع بروتينات البلازما بنسبة 99% . · يستقلب في الكبد بالأكسدة . التأثيرات الجانبية : آلام شرسوفية – عسر هضم – غثيان – قياء – تقرح معدي أو اثني عشري – توتر عصبي – قلق – أرق – دوار . الجرعة الدوائية : 800-1600 ملغ مقسمة على عدة جرعات وكحد أقصى 2 غ . 7. إيتودولاك Etodolac : الاسم التجاري : Lodin ، مركب حديث لمعمل أبجون . خواصه : · مضاد للالتهاب الرثوي مثبط لأنزيم سيكلوأوكسيجيناز COX ويثبط اصطناع PGE2 في الغشاء المخاطي للمعدة . · له تأثير طارح لحمض البول . الحرائك الدوائية : · يمتص بسرعة وبشكل جيد عن طريق الأمعاء ويرتبط بشدة مع بروتينيات البلازمابنسبة99%.· الاستقلاب : يستقلب في الكبد بالاقتران مع حمض الغلوكورونيك وينطرح مع عصارة الصفراء ويتعرض للدوران الكبدي المعوي . · نصف العمر البيولوجي = t ½ 7 ساعات . · مدة التأثير 6-8 ساعات . التأثيرات الجانبية : · تخريش مخاطية المعدة خاصة بالجرعات العالية . · في الجرعات العادية ليس له تأثيرات جانية عدا التأثيرات التحسسية الأرجية والعصبية المركزية . الاستعمالات السريرية : معالجة التهاب العظم والمفصل . التهاب المفاصل نظير الرثوي . qالجرعة الدوائية : 200-400 ملغ يومياً . الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 200 ملغ أو 400 ملغ . |