المركبات المضادة للالتهاب غير الستيروئيدية

"Non-Steroid Anti-Inflammatory Drugs"NSAIDs

 

أولاً مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ذات التأثير السريع(2) :

مشتقات حمض الانترانيليك

مركبات مختلفة

 

مشتقات حمض الانترانيليكAnthranilic Acid Derivatives:

وتضم :

ميفيناميك أسيد Mefenamic Acid .

فلوفيناميك أسيد Flufenamic Acid .

وهي تبدي تأثيراً مسكناً للألم أقوى من التأثير المضاد للالتهاب أو الخافض للحرارة .

A.      ميفيناميك أسيد Mefenamic Acid :

 الاسم التجاري : يعرف تجارياً بـ Ponstan أو بوفن Pofen وطنياً .

 الاستعمالات السريرية :

تسكين آلام عسر الطمث التي تحدث بسبب ارتفاع البروستاغلاندين PGF1? حيث تتمتع هذه المركبات بتأثير مثبط لاصطناع البروستاغلاندينات وهي أقل المركبات اصطفائية لتثبيط COX1 .

الآلام السنية .

 الجرعة : 0.5-1 غ يومياً .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل محافظ 250 ملغ .

B.      فلوفيناميك أسيد Flufenamic Acid :

 الاسم التجاري : يعرف تجارياً باسم أرلف Arlef .

 الاستعمالات السريرية :

يستخدم في معالجة التهاب المفاصل نظير الرثوي في المراحل الأولى .

يستخدم في معالجة التهاب العظم والمفصل وله تأثير مسكن للألم .

 الأشكال الصيدلانية : محافظ 100 و 200 ملغ .

 الجرعة : 400-800 ملغ/يوم مقسمة على 4 جرعات .

 التأثيرات الجانبية : نقص عدد الصفيحات الدموية مما يؤهب لحدوث فرفرية .

 الحرائك الدوائية لمشتقات حمض الانترانيليك :

· تمتص هذه المركبات بشكل غير منتظم من الأنبوب الهضمي وتصل للتركيز الأعظمي بعد 1-5 ساعات

· ترتبط ببروتينات البلازما بنسبة 95% .

 التأثيرات الجانبية لمشتقات حمض الانترانيليك :

· هضمية : لها تأثيرات مخرشة للغشاء المخاطي للأنبوب الهضمي وتسبب التهاب معدة وقولون وبدرجة أقل تحدث نزوفاً وتقرحاتٍ هضمية .

· كلوية وكبدية : تحدث قصوراً بالجرعات العالية .

· على C.N.S : صداع ، اكتئاب ، تغيرات نفسية .

· تأثيرات تحسسية : شري ، وذمة عرقية عصبية في بعض الحالات ، كما تحدث وذمة كوينيك Quinke .

· دموية : فقر دم انحلالي

التداخلات الدوائية لمشتقات الانترانيليك :

مع مميعات الدم الفموية ( مضادات فيتامين ك) : تدعم مشتقات الانترانيليك مميعات الدم الفموية وتؤازرها مما يسبب حدوث نزوف دموية .

مع الكوليسترامين الذي يحجب الحموض الصفراوية ويمنع عودتها إلى الكبد ويحرض تحول الكولسترول في الكبد إلى حموض صفراوية مما يؤدي إلى انخفاض الكولسترول وبالتالي نقص فعالية مشتقات الإنترانيليك أسيد .

كما يحجب الكولسترامين مركبات أخرى منها : الديجوكسين والديجيتوكسين.

مضادات الاستطباب لمشتقات الانترانيليك أسيد :

قرحة المعدة التهاب الامعاء المنطقي الحمل والإرضاع الأطفال تحت 10 سنوات

 

مركبات مختلفة :

1.      ألكوفينال Alcofenal :

 الاسم التجاري : Mervan

 خواصه :

· يبدي تأثيراً مضاداً للالتهابات المفصلية والاستحالات التنكسية المفصلية .

· مضاداً للالتهابات العضلية .

· مضاداً لالتهاب العصب الوركي Sciatica ( عرق النسا ) .

 التأثيرات الجانبية : آلام شرسوفية تقرح ونزوف هضمية نقص شهية تفاعلات تحسسية.

 الجرعة الدوائية : 500-1500 ملغ يومياً مقسمة على ثلاث جرعات .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل : · أقراص 500 ملغ

· تحاميل 600 ملغ .

· حبابات 650 ملغ .

2.      ديكلوفيناك Diclofenac :

 الاسم التجاري : Voltaren

 الحرائك الدوائية :

· يمتص بسرعة من الأمعاء .

· يصل للتركيز الأعظمي خلال ساعة واحدة

· يرتبط مع بروتينات البلازما بشدة وبنسبة 99% .

· ينطرح بشكل حر حوالي 1% والباقي بشكل مستقلبات .

 استعمالاته السريرية :

التهاب المفاصل الرثوية .

الاستحالات الرثوية الحادة والمزمنة .

التهاب المفاصل نظير الرثوي في مراحله الاولى .

 التأثيرات الجانبية : تخريش مخاطية المعدة آلام شرسوفية غثيان قياء إسهال صداع دوار تفاعلات تحسسية وتأقية ارتفاع SGOT .

 الجرعة الدوائية : 75-150 ملغ مقسمة على ثلاث جرعات .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل : · أقراص 25-50 ملغ .

· تحاميل 25-50 ملغ .

· حبابات 75 ملغ وسعتها 3 مل ( 25 ملغ/مل ) .

3.      بيروكسي كام Peroxicam :

 الاسم التجاري : Filden .

 خواصه :

· دواء صنعي من مشتقات أوكسي كام .

· يفيد في معالجة التهاب المفاصل الرثوي والنقرسي .

· له تأثير مثبط لاصطناع مركبات البروستاغلاندينات .

· له تأثير مثبط لتكدس الصفيحات الدموية .

 الحرائك الدوائية :

· يمتص بسرعة عن طريق الأمعاء .

· يصل للتركيز الأعظمي بعد ساعتين .

· نصف العمر البيولوجي له = t ½ 38 ساعة .

· يستفلب بالإماهة أو الاقتران بحمض الغلوكورونيك .

· · ينطرح 5% منه بشكل حر والباقي على شكل مستقلبات وهو بطيء الانطراح .

 التأثيرات الجانبية : تخريش معدة نزوف هضمية آلام شرسوفية إسهال أو إمساك .

 مضادات الاستطباب : لا يجوز إعطاؤه أثناء الحمل والإرضاع وللأطفال دون العشر سنوات .

 الجرعة : 20 ملغ يومياً مقسمة على جرعتين 10 ملغ صباحاً و 10 ملغ مساءً .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر على شكل كبسولات 10 ملغ .

4.      تينوكسي كام Tenoxicam :

 الاسم التجاري : Telcotil .

 خواصه :

· مضاد التهاب من مشتقات الأوكسي كام يستعمل في . · التهاب المفاصل التنكسي

· التهاب المفاصل نظير الرثوي . · التهاب الأوتار المفصلية

· التهاب المفاصل الفقاري اللاصق . · الأكياس المصلية

· الوثي . · الآلام النقرسية

 الجرعة الدوائية : 20 ملغ يومياً مقسمة على جرعتين وفي الحالات الشديدة 40 ملغ يومياً .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل : · أقراص 10 ملغ – 20 ملغ

· تحاميل 20 ملغ .

5.      نابوميتون Nabumetone :

 الاسم التجاري : Relifex .

مضاد التهاب ليس له أي تأثير مخرش للمعدة .

 الشكل الصيدلاني : يوجد على شكل أقراص 500 ملغ .

 الجرعة الدوائية : 1 غ أي قرصان بعد الطعام ، إما مقسمة على جرعتين أو بجرعة واحدة ويفضل إعطاؤه مساءً .

 الاستعمالات السريرية : يستخدم في :

· معالجة الآلام العضلية وآلام المفاصل الرثوية .

· معالجة التهاب المفاصل نظير الرثوي .

6.      تولميتين Tolmetin :

 الاسم التجاري : Toldin

مضاد التهاب خافض حرارة مسكن ألم ومخرش للمعدة ويطيل زمن النزف .

 الحرائك الدوائية :

· يمتص بسرعة عبر الأمعاء .

· يصل للتركيز الأعظمي بعد 20-60 دقيقة .

· نصف العمر البيولوجي له = t ½ 5 ساعات .

· يتراكم في السائل المصلي للمفاصل ويصل إليه بعد ساعتين ، تصل مدة تأثيره إلى 8 ساعات .

· يرتبط مع بروتينات البلازما بنسبة 99% .

· يستقلب في الكبد بالأكسدة .

 التأثيرات الجانبية : آلام شرسوفية عسر هضم غثيان قياء تقرح معدي أو اثني عشري توتر عصبي قلق أرق دوار .

 الجرعة الدوائية : 800-1600 ملغ مقسمة على عدة جرعات وكحد أقصى 2 غ .

7.      إيتودولاك Etodolac :

 الاسم التجاري : Lodin ، مركب حديث لمعمل أبجون .

 خواصه :

· مضاد للالتهاب الرثوي مثبط لأنزيم سيكلوأوكسيجيناز COX ويثبط اصطناع PGE2 في الغشاء المخاطي للمعدة .

· له تأثير طارح لحمض البول .

 الحرائك الدوائية :

· يمتص بسرعة وبشكل جيد عن طريق الأمعاء ويرتبط بشدة مع بروتينيات البلازمابنسبة99%.· الاستقلاب : يستقلب في الكبد بالاقتران مع حمض الغلوكورونيك وينطرح مع عصارة الصفراء ويتعرض للدوران الكبدي المعوي .

· نصف العمر البيولوجي = t ½ 7 ساعات .

· مدة التأثير 6-8 ساعات .

 التأثيرات الجانبية :

· تخريش مخاطية المعدة خاصة بالجرعات العالية .

· في الجرعات العادية ليس له تأثيرات جانية عدا التأثيرات التحسسية الأرجية والعصبية المركزية .

الاستعمالات السريرية :

معالجة التهاب العظم والمفصل .

التهاب المفاصل نظير الرثوي .

qالجرعة الدوائية : 200-400 ملغ يومياً .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 200 ملغ أو 400 ملغ .