المخدرات الموضعية Local Anesthetics (2)
دراسة دوائية موجزة لعدد من المخدرات الموضعية :
1. الكوكائين Cocaine : قلويد طبيعي يستخرج من أوراق نبات الكوكا Erythroxylon coca الذي يوجد في أمريكا الجنوبية ( وخاصة كولومبيا وتشيلي ) وهو من أقدم المخدرات الموضعية استخداماً . اكتشفه العالم نيمان حيث لاحظ تأثيره المخدر عند تطبيقه على اللسان وهو ينتمي لفئة استرات حمض البنزوئيك . الشكل الصيدلاني : يحضر بشكل محلول 2% و 4% . الجرعة : يعطى للتخدير بمعدل 1 ملغ/كغ وزن . يمتص عن طريق الأغشية المخاطية ويمكن استخدامه استنشاقاً . درجة قلونته Pkb = 8 . تأثيراته : يحدث توسعاً في الحدقة عند تطبيقه موضعياً على غشاء القرنية ويحدث انعداماً في المنعكس القرني كما يثبط العصب الحسي الوارد من الفرع العيني للعصب المثلث التوائم . يبدي تأثيراً مقبضاً وعائياً حيث يدعم فعل الكاتيكول أمين ومقلدات الودي . له تأثير مثبط ضعيف لـ M.A.O . له تأثير مثبط لعود التقاط الكاتيكول أمين في الأنسجة المدخرة . يحدث في البدء انخفاضاً في معدل ضربات القلب ثم يتلو ذلك تسارع القلب . يحدث ارتفاعاً في درجة الحرارة . يزيد حساسية الأنسجة تجاه الأدرينالين والنورأدرينالين يثبت الغلاف الخلوي وغشاء القرنية . أما تأثيراته على C.N.S فهو منبه شديد لقشر الدماغ حيث يسبب القلق والتململ والإثارة وسرعة الاستفزاز وزيادة القدرة على العمل - ومن هنا بدأت إساءة استخدامه – يلي ذلك بالجرعات الكبيرة حدوث الاختلاجات التي يليها مرحلة التثبيط حيث يحدث هلوسة ووساوساً وعدم تركيز وهو من أخطر الأدوية المحدثة للإدمان مما جعله مادة محظورة عالمياً. معالجة التسمم بالكوكائين : سحب الدواء تدريجياً وإعطاء البدائل كالباربيتورات والبنزوديازيبينات. 2. البروكائين Procaine : المعروف بسم نوفوكائين Novocaine أو سكوروكائين Scurocaine وهو استر لحمض بارا أمينو بنزوئيك أسيد . الشكل الصيدلاني : يحضر بشكل محول بتراكيز 0.1% و 0.5% و 1% و 2% كما يحضر في التخدير القطني بتراكيز 0.5 – 1% . الجرعة الدوائية : 80-200 ملغ أو حوالي 5 ملغ/كغ وزن . درجة القلونة Pkb = 8.9 . وهو غير قابل للامتصاص بالتطبيق الموضعي على سطح الجلد والأغشية المخاطية . يستخدم حقناً بطريق الارتشاح والحقن الحاصر للعصب وفي التخدير القطني أيضاً . وعند حقنه ( وكذلك معظم المخدرات الموضعية ) في الوريد يبدي تأثيراً مثبطاً لعضلة القلب لكن مدة تأثيره قصيرة لذلك لم يستفد منه في معالجة تسرع البطينات الاشتدادي،لكن يستفاد من مشتقه البروكائين أميد في هذه الحالة ؛ في حين نجد أن الليدوكائين يثبط عضلة القلب لذلك فهو يستخدم في معالجة تسرع البطينات الاشتدادي . يستقلب البروكائين بواسطة بسودو كولين استراز ويتحول إلى PABA + داي إثيل أمينو إيثانول . 3. الليدوكائين Lidocaine : أو يعرف باسم ليغنوكائين Lignocaine أو كسيلوكائين Xylocaine أو كسيلوتوس ليدوكائين . من أكثر المخدرات الموضعية استخداماً وهو من مشتقات الأسس الأميدية ويمتاز بتأثير سريع وفعال ويفضل على البروكائين لأنه : أقوى فعالية . أقل سمية . أطول تأثيراً . استخداماته : يستخدم في التخدير السطحي ارذاذاً وبطريق الحقن في التخدير الارتشاحي وفي التخدير الحاصر للعصب وفي التخدير القطني . تحضيره : يحضر بتراكيز 0.25% و 0.5% و 1% و 2% و 4% وحده أو مع الأدرينالين بنفس النسب المذكورة سابقاً . الجرعة الدوائية : يعطى بجرعة حوالي 5 ملغ/كغ وزن . مدة تأثيره من 15-45 دقيقة أما الاستقلاب فيستقلب الليدوكائين في الكبد بواسطة تفاعل أكسدة بواسطة أنزيم أوكسيداز ويتحول إلى مركبين : مونو إيثيل غليسين كسيليديد Monoethyl Glycine Xylydid . غليسين كسيليديد Glycine Xylydid . وتعزى إلى هذه المستقلبات التأثيرات السمية بالجرعات العالية لمركب الليدوكائين . ومن تأثيراته الأخرى : طنين في الأذن Tinnitus وبالجرعات العالية يحدث اهتزازات عضلية يعقبها اختلاجات ثم يدخل المريض في السبات ويحدث تثبيط التنفس بالجرعات العالية السمية . 4. السينكوكائين Sinchocaine : يعرف باسم ديبوكائين Dibucaine ونوبركائين Nupercaine . وهو من مشتقات الأسس الأميدية وهو مخدر موضعي قوي يعادل في قوته 8-10 أضعاف قوة الكوكائين وهو أكثر المخدرات الموضعية سمية ،ولكن بداية تأثيره بطيئة نسبياً. استخداماته : يمكن استخدامه في جميع أنواع التخدير الموضعي السطحي والحاصر للعصب كما يمكن استخدامه لمعالجة سرعة القذف عند الأزواج . وبالنسبة لبدء التأثير يكون بطيئاً . الأعراض الجانبية : تنبيه قشر الدماغ والتأثيرات التحسسية . تحضيره : يحضر للحقن الموضعي بشكل محلول 0.5% و 1% و 1.5% و 2% وحده أو مع الأدرينالين . استخدامه : يستخدم في العمليات الجراحية المجراة على الأذن والأنف والحنجرة وذلك بتطبيقه على الأغشية المخاطية ،وفي جميع أنواع التخدير الموضعي السطحي والحاصر للعصب،كما يمكن استخدامه لعلاج سرعة القذف. الجرعة : 5-10 ملغ/كغ . 5. التتراكائين Tetracaine : المعروف باسم أميثوكائين وتجارياً بنتوكائين Pentocaine . مخدر موضعي من استرات حمض البنزوئيك تعادل قوته 10 أضعاف قوة البروكائين وهو مخدر يمتص بشكل جيد في مكان الحقن أو التطبيق على الجلد أو الأغشية المخاطية . استخداماته : يستخدم في عمليات الانف والأذن والحنجرة ويمكن أن يطبق على الغشاء المخاطي للعين . تحضيره : يحضر بتركيز 2% للتطبيق في عمليات الأذن والأنف والحنجرة أما للتخدير القطني الارتشاحي والحاصر للعصب فيحضر بتركيز 0.1% و 0.25% و 0.5% . الجرعة : وسطياً 75 ملغ أما استناداً للوزن فهي 1 ملغ/كغ . 6. البنزوكائين Benzocaine : يعرف باسم Anesthesine وهو من استرات حمض البنزوئيك . مخدر موضعي يطبق على الجلد والأغشية المخاطية وهو قليل الانحلال في الماء يمتص ببطء عبر الاغشية المخاطية . تحضيره : يحضر بشكل مسحوق Powder أو مرهم 5% ويضاف للأدوية المضادة للجرب والقمال لتخفيف حس الحكة . 7. البيبروكائين Piprocaine : من مشتقات استرات حمض البنزوئيك . استخدامه : يستخدم في التخدير الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني والذيلي . الجرعة : 1-2 ملغ/كغ . 8. البريلوكائين Prilocaine : وهو من الأسس الاميدية . وله تأثيرات سلبية عديدة أهمها التأثيرات التحسسية . استخدامه : يستخدم للتخدير الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني . تحضيره : يحضر بشكل محلول بتركيز 1.5% . الجرعة الدوائية : 8 ملغ/كغ . تأثيراته : يحدث تأثيراً مؤكسداً للهيموغلوبين ويحوله إلى ميت هيموغلوبين وهو الشكل المؤكسد غير الطبيعي من الهيموغلوبين ويسبب حالة مرضية تتصف بنقص O2 تدعى ميت هيموغلوبينيما Methemoglobinemia . تعالج هذه الحالة بإيقاف الدواء المستخدم وإعطاء المركبات المرجعة مثل الفيتامين C ومادة أزرق المثيلين Blue Metheline . 9. بيوبي فاكائين Bupivacaine : أو يعرف بماركائين . وهو مخدر موضعي من الأسس الأميدية . استخداماته : يستخدم في التخدير الموضعي الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني . تحضيره : يحضر على شكل محاليل بتراكيز 0.25% و 0.5% و0.75% لوحده أو مع الأدرينالين . الجرعة الدوائية : يعطى بمعدل 1-2 ملغ/كغ من الوزن . 10. البراموكسين Pramoxine : يعرف باسم ترونوثان Tronothan . من المشتقات الإثيرية يستخدم في التخدير السطحي والموضعي . تحضيره : يحضر على شكل مرهم بتركيز 1% . 11. الديكلونين Dyclonine : ويعرف أيضاً باسم ديكلون Dyclonوهو مشتق كيتوني . استخداماته : يستخدم في التخدير الموضعي السطحي بالتطبيق الموضعي . تحضيره : يحضر بشكل محلول 0.5% . 12. الفيناكائين Phenacaine : يعرف باسم هولوكائين Holocaine وهو من مشتقات الفينيثيدين Phenethidine استخداماته : يستخدم في التخدير العيني الموضعي . تحضيره : يحضر على شكل مرهم بتركيز 1% و 2% . 13. بيوتي ثامين Butethamine : ® الاسم التجاري : مونوكائين Monocaine . استخداماته : يستخدم في التخدير الارتشاحي والحاصر للعصب وبالتطبيق الموضعي . q تحضيره : يحضر على شكل محاليل بتراكيز 1% و 1.5% لوحده أو مع الأدرينالين بنسبة 1/75000إلى 1/10000 14. سيكلو ميثي كائين Syclomethycaine : المعروف باسم سورفاكائين Surfacaine وهو مخدر موضعي من مشتقات استرات ميتا أمينو بنزوئيك أسيد . استخداماته : يستخدم بشكل رذاذ للتخدير السطحي . تحضيره : محلول بتركيز 4% ومرهم بتركيز 0.5% و 1% . 15. إيتيدوكائين Etidocaine : اكتشفة ديوراست عام 1972 . وهو من الأسس لأميدية طويلة التأثير . يتميز بسرعة بداية التخدير ويشبه الليدوكائين ويسبب اضطراباً في نظم القلب بتأثير مشابه لمركب بيوبي فاكائين ويحدث حصاراً للأعصاب الحسية أكثر من الحركية . 16. ميبي فاكائين Mepivacaine : من الأسس الأميدية . يبدي تأثيرات سمية عند الوليد لذلك لا يجوز استخدامه أثناء الولادة ( مضاد استطباب ) وله تأثيرات تشبه الليدوكائين من حيث سرعة بدء التخدير لكن مدة التأثير أطول من الليدوكائين . يستخدم في التخدير الموضعي السطحي .
|