المخدرات الموضعية

Local Anesthetics

(2)

 

دراسة دوائية موجزة لعدد من المخدرات الموضعية :

 

1.       الكوكائين Cocaine :

 قلويد طبيعي يستخرج من أوراق نبات الكوكا Erythroxylon coca الذي يوجد في أمريكا الجنوبية ( وخاصة كولومبيا وتشيلي ) وهو من أقدم المخدرات الموضعية استخداماً . اكتشفه العالم نيمان حيث لاحظ تأثيره المخدر عند تطبيقه على اللسان وهو ينتمي لفئة استرات حمض البنزوئيك .

 الشكل الصيدلاني : يحضر بشكل محلول 2% و 4% .

 الجرعة : يعطى للتخدير بمعدل 1 ملغ/كغ وزن .

 يمتص عن طريق الأغشية المخاطية ويمكن استخدامه استنشاقاً .

 درجة قلونته Pkb = 8 .

 تأثيراته :

يحدث توسعاً في الحدقة عند تطبيقه موضعياً على غشاء القرنية ويحدث انعداماً في المنعكس القرني كما يثبط العصب الحسي الوارد من الفرع العيني للعصب المثلث التوائم .

يبدي تأثيراً مقبضاً وعائياً حيث يدعم فعل الكاتيكول أمين ومقلدات الودي .

له تأثير مثبط ضعيف لـ M.A.O .

له تأثير مثبط لعود التقاط الكاتيكول أمين في الأنسجة المدخرة .

يحدث في البدء انخفاضاً في معدل ضربات القلب ثم يتلو ذلك تسارع القلب .

يحدث ارتفاعاً في درجة الحرارة .

يزيد حساسية الأنسجة تجاه الأدرينالين والنورأدرينالين

يثبت الغلاف الخلوي وغشاء القرنية .

أما تأثيراته على C.N.S فهو منبه شديد لقشر الدماغ حيث يسبب القلق والتململ والإثارة وسرعة الاستفزاز وزيادة القدرة على العمل - ومن هنا بدأت إساءة استخدامه – يلي ذلك بالجرعات الكبيرة حدوث الاختلاجات التي يليها مرحلة التثبيط حيث يحدث هلوسة ووساوساً وعدم تركيز وهو من أخطر الأدوية المحدثة للإدمان مما جعله مادة محظورة عالمياً.

 معالجة التسمم بالكوكائين :

سحب الدواء تدريجياً وإعطاء البدائل كالباربيتورات والبنزوديازيبينات.


2.       البروكائين Procaine :

المعروف بسم نوفوكائين Novocaine أو سكوروكائين Scurocaine وهو استر لحمض بارا أمينو بنزوئيك أسيد .

 الشكل الصيدلاني : يحضر بشكل محول بتراكيز 0.1% و 0.5% و 1% و 2% كما يحضر في التخدير القطني بتراكيز 0.5 – 1% .

 الجرعة الدوائية : 80-200 ملغ أو حوالي 5 ملغ/كغ وزن .

 درجة القلونة Pkb = 8.9 .

 وهو غير قابل للامتصاص بالتطبيق الموضعي على سطح الجلد والأغشية المخاطية . يستخدم حقناً بطريق الارتشاح والحقن الحاصر للعصب وفي التخدير القطني أيضاً .

وعند حقنه ( وكذلك معظم المخدرات الموضعية ) في الوريد يبدي تأثيراً مثبطاً لعضلة القلب لكن مدة تأثيره قصيرة لذلك لم يستفد منه في معالجة تسرع البطينات الاشتدادي،لكن يستفاد من مشتقه البروكائين أميد في هذه الحالة ؛ في حين نجد أن الليدوكائين يثبط عضلة القلب لذلك فهو يستخدم في معالجة تسرع البطينات الاشتدادي .

 يستقلب البروكائين بواسطة بسودو كولين استراز ويتحول إلى PABA + داي إثيل أمينو إيثانول .


3.       الليدوكائين Lidocaine :

أو يعرف باسم ليغنوكائين Lignocaine أو كسيلوكائين Xylocaine أو كسيلوتوس ليدوكائين .

من أكثر المخدرات الموضعية استخداماً وهو من مشتقات الأسس الأميدية ويمتاز بتأثير سريع وفعال ويفضل على البروكائين لأنه :

أقوى فعالية .

أقل سمية .

أطول تأثيراً .

 استخداماته : يستخدم في التخدير السطحي ارذاذاً وبطريق الحقن في التخدير الارتشاحي وفي التخدير الحاصر للعصب وفي التخدير القطني .

 تحضيره : يحضر بتراكيز 0.25% و 0.5% و 1% و 2% و 4% وحده أو مع الأدرينالين بنفس النسب المذكورة سابقاً .

 الجرعة الدوائية : يعطى بجرعة حوالي 5 ملغ/كغ وزن .

 مدة تأثيره من 15-45 دقيقة أما الاستقلاب فيستقلب الليدوكائين في الكبد بواسطة تفاعل أكسدة بواسطة أنزيم أوكسيداز ويتحول إلى مركبين :

مونو إيثيل غليسين كسيليديد Monoethyl Glycine Xylydid .

غليسين كسيليديد Glycine Xylydid .

وتعزى إلى هذه المستقلبات التأثيرات السمية بالجرعات العالية لمركب الليدوكائين .

 ومن تأثيراته الأخرى : طنين في الأذن Tinnitus وبالجرعات العالية يحدث اهتزازات عضلية يعقبها اختلاجات ثم يدخل المريض في السبات ويحدث تثبيط التنفس بالجرعات العالية السمية .

4.       السينكوكائين Sinchocaine :

يعرف باسم ديبوكائين Dibucaine ونوبركائين Nupercaine .

وهو من مشتقات الأسس الأميدية وهو مخدر موضعي قوي يعادل في قوته 8-10 أضعاف قوة الكوكائين وهو أكثر المخدرات الموضعية سمية ،ولكن بداية تأثيره بطيئة نسبياً.

 استخداماته : يمكن استخدامه في جميع أنواع التخدير الموضعي السطحي والحاصر للعصب كما يمكن استخدامه لمعالجة سرعة القذف عند الأزواج . وبالنسبة لبدء التأثير يكون بطيئاً .

 الأعراض الجانبية : تنبيه قشر الدماغ والتأثيرات التحسسية .

 تحضيره : يحضر للحقن الموضعي بشكل محلول 0.5% و 1% و 1.5% و 2% وحده أو مع الأدرينالين .

 استخدامه : يستخدم في العمليات الجراحية المجراة على الأذن والأنف والحنجرة وذلك بتطبيقه على الأغشية المخاطية ،وفي جميع أنواع التخدير الموضعي السطحي والحاصر للعصب،كما يمكن استخدامه لعلاج سرعة القذف.

 الجرعة : 5-10 ملغ/كغ .

5.       التتراكائين Tetracaine :

المعروف باسم أميثوكائين وتجارياً بنتوكائين Pentocaine .

 مخدر موضعي من استرات حمض البنزوئيك تعادل قوته 10 أضعاف قوة البروكائين وهو مخدر يمتص بشكل جيد في مكان الحقن أو التطبيق على الجلد أو الأغشية المخاطية .

 استخداماته : يستخدم في عمليات الانف والأذن والحنجرة ويمكن أن يطبق على الغشاء المخاطي للعين .

 تحضيره : يحضر بتركيز 2% للتطبيق في عمليات الأذن والأنف والحنجرة أما للتخدير القطني الارتشاحي والحاصر للعصب فيحضر بتركيز 0.1% و 0.25% و 0.5% .

 الجرعة : وسطياً 75 ملغ أما استناداً للوزن فهي 1 ملغ/كغ .

6.       البنزوكائين Benzocaine :

يعرف باسم Anesthesine وهو من استرات حمض البنزوئيك .

 مخدر موضعي يطبق على الجلد والأغشية المخاطية وهو قليل الانحلال في الماء يمتص ببطء عبر الاغشية المخاطية .

 تحضيره : يحضر بشكل مسحوق Powder أو مرهم 5% ويضاف للأدوية المضادة للجرب والقمال لتخفيف حس الحكة .

7.       البيبروكائين Piprocaine :

من مشتقات استرات حمض البنزوئيك .

 استخدامه : يستخدم في التخدير الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني والذيلي .

 الجرعة : 1-2 ملغ/كغ .

8.       البريلوكائين Prilocaine :

وهو من الأسس الاميدية . وله تأثيرات سلبية عديدة أهمها التأثيرات التحسسية .

 استخدامه : يستخدم للتخدير الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني .

 تحضيره : يحضر بشكل محلول بتركيز 1.5% .

 الجرعة الدوائية : 8 ملغ/كغ .

 تأثيراته : يحدث تأثيراً مؤكسداً للهيموغلوبين ويحوله إلى ميت هيموغلوبين وهو الشكل المؤكسد غير الطبيعي من الهيموغلوبين ويسبب حالة مرضية تتصف بنقص O2 تدعى ميت هيموغلوبينيما Methemoglobinemia .

تعالج هذه الحالة بإيقاف الدواء المستخدم وإعطاء المركبات المرجعة مثل الفيتامين C ومادة أزرق المثيلين Blue Metheline .

9.       بيوبي فاكائين Bupivacaine :

أو يعرف بماركائين . وهو مخدر موضعي من الأسس الأميدية .

 استخداماته : يستخدم في التخدير الموضعي الارتشاحي والحاصر للعصب والقطني .

 تحضيره : يحضر على شكل محاليل بتراكيز 0.25% و 0.5% و0.75% لوحده أو مع الأدرينالين .

 الجرعة الدوائية : يعطى بمعدل 1-2 ملغ/كغ من الوزن .

10.   البراموكسين Pramoxine :

يعرف باسم ترونوثان Tronothan .

 من المشتقات الإثيرية يستخدم في التخدير السطحي والموضعي .

 تحضيره : يحضر على شكل مرهم بتركيز 1% .

11.   الديكلونين Dyclonine :

ويعرف أيضاً باسم ديكلون Dyclonوهو مشتق كيتوني .

 استخداماته : يستخدم في التخدير الموضعي السطحي بالتطبيق الموضعي .

 تحضيره : يحضر بشكل محلول 0.5% .

12.   الفيناكائين Phenacaine :

يعرف باسم هولوكائين Holocaine وهو من مشتقات الفينيثيدين Phenethidine

 استخداماته : يستخدم في التخدير العيني الموضعي .

 تحضيره : يحضر على شكل مرهم بتركيز 1% و 2% .

13.   بيوتي ثامين Butethamine :

® الاسم التجاري : مونوكائين Monocaine .

 استخداماته : يستخدم في التخدير الارتشاحي والحاصر للعصب وبالتطبيق الموضعي .

تحضيره : يحضر على شكل محاليل بتراكيز 1% و 1.5% لوحده أو مع الأدرينالين بنسبة 1/75000إلى 1/10000

14.   سيكلو ميثي كائين Syclomethycaine :

المعروف باسم سورفاكائين Surfacaine وهو مخدر موضعي من مشتقات استرات ميتا أمينو بنزوئيك أسيد .

 استخداماته : يستخدم بشكل رذاذ للتخدير السطحي .

 تحضيره : محلول بتركيز 4% ومرهم بتركيز 0.5% و 1% .

15.   إيتيدوكائين Etidocaine :

اكتشفة ديوراست عام 1972 . وهو من الأسس لأميدية طويلة التأثير .

يتميز بسرعة بداية التخدير ويشبه الليدوكائين ويسبب اضطراباً في نظم القلب بتأثير مشابه لمركب بيوبي فاكائين ويحدث حصاراً للأعصاب الحسية أكثر من الحركية .

16.   ميبي فاكائين Mepivacaine :

من الأسس الأميدية .

يبدي تأثيرات سمية عند الوليد لذلك لا يجوز استخدامه أثناء الولادة ( مضاد استطباب ) وله تأثيرات تشبه الليدوكائين من حيث سرعة بدء التخدير لكن مدة التأثير أطول من الليدوكائين .

يستخدم في التخدير الموضعي السطحي .