مسكنات الألم المركزية

Central Analgesic Narcotic Drugs

 

 

المورفينات نصف الصنعية

المورفينات الصنعية

مضادات السعال المركزية

مضادات الإسهال غير النوعية

المقيئات المركزية المورفينية

مضادات التشنج المورفينية

وتتضمن

البابافرين

ضواد المورفين 

وتتضمن

النالورفين

النالكسون

 

المركبات المورفينية نصف الصنعية Semi Synthetics Opoid Drugs :

يمثلها :

1)      الهيروئين Heroine :

q يعرف باسم السم الأحمر وهو عبارة عن داي أستيل مورفين Diacetyl Morphine وهو أقوى فعالية من المورفين في تسكين الألم بـ 4-8 أمثال وهو من أخطر المركبات المورفينية المحدثة للإدمان والذي يتم خلال عدة أيام لذلك يحظر استخدامه .

الحرائك الدوائية :

· يستقلب في الكبد إلى مورفين .

ويتميز بانحلاله في الدسم أكثر من المورفين.

2)      بنتازوسين Pentazocine :

الاسم التجاري : يعرف باسم Sosigon لمعمل أمريكي وباسم Entalgine لمعمل إيطالي .

تأثيراته :

له تأثير مسكن للألم أقل من المورفين بـ 4 مرات .

وهو أقل إحداثاً للإدمان .

يتميز بقدرة جزئية مضادة للمورفين ، يستخدم بدلاً من المورفين لعلاج متلازمة الحرمان المورفيني .

يختلف عن المورفين بأنه يرفع الضغط الشرياني ويسرع القلب ،ولهذا السبب يجب استخدامه بحذر في حالات الوذمات الرئوية أو الاحتشاءات القلبية .

التأثيرات الجانبية : غثيانقياء – دوار – تثبيط التنفس ويعاكس التأثير الأخير بالنالوكسون .

الأشكال الصيدلانية : حبابات 30 ملغ/مل ، 50 ملغ/مل .

الجرعة : 30 ملغ 3-4 مرات يومياً حقناً بالعضل ، 50 ملغ 3 مرات يومياً عن طريق الفم .

3)      بوبري نورفين Buprrinorphine :

من مشتقات التيبائين أقوى من المورفين بـ 50 مرة في تسكين الألم ومدة تأثيره أطول من المورفين بـ 3 ساعات أي حوالي 6 ساعات .

الاسم التجاري : يعرف تجارياً باسم Temgesic .

الحرائك الدوائية :

· يستقلب في الكبد بإزالة جذر الألكيل أو الارتباط بحمض الغلوكورونيك

· ينطرح عن طريق الصفراء ويدخل الدوران المعوي الكبدي .

· يتميز بأنه لا يحدث الإدمان أو التعلق ويعلل ذلك بسبب خواصه المضادة للمورفين .

التأثيرات الجانبية : ميل للنومغثيان – قياء – دوار – تعرق .

الاستعمالات السريرية : يستعمل بديلاً عن المورفين في إزالة ألم احتشاء العضلة القلبية ومعالجة الآلام قبل وبعد العمل الجراحي .

الجرعة : 0.3-0.6 ملغ حقناً بالعضل ويكرر ذلك كل 6-8 ساعات . كما يمكن حقنه في الوريد ببطء

الأشكال الصيدلانية :

· حبابات 0.2 ملغ/مل سعة الحبابة 2 مل .

· أقراص تحت اللسان 0.2 ملغ يوضع قرصان كل 6-8 ساعات .

مضادات الاستطباب :

لا يعطى للأطفال وفي حالات القصور الكبدي والقصور التنفسي والحمل والمخاض .

التداخلات :

لا يجوز إعطاؤه للمريض مع مثبطات M.A.O أو مثبطات C.N.S الأخرى .

4)      بيوتورفانول Butorphanol :

الاسم التجاري : يعرف تجارياً باسم Stadol .

خواصه :

 من مشتقات الفينانترين يعادل في قوة تسكينه للألم 5 أضعاف المورفين .

 ويفوق البنتازوسين بـ 20 ضعفاً .

 وله تأثير مضاد للمورفين حيث يثبط التأثير المثبط للتنفس .

·وله تأثيرات مشابهة للبنتازوسين .

الجرعة :

· 1-4 ملغ حقناً بالعضل كل 4 ساعات حتى تسكين الألم .

 أو بالوريد ½ - 2 ملغ ببطء وذلك كل 4 ساعات .

الأشكال الصيدلانية : حبابات 2 ملغ/مل .


المسكنات المورفينية الصنعية Synthetic Opoid Drugs :

ميبيريدين Mepiridine : يعرف تجارياً باسم بيثيدين Pethidine .

ميثادون Methadone : دولوفن Dolophine .

فينتانيل Fentanyl : تجارياً Sulbimase .

ديكستروبروكسيفين Dextroproxyphen : تجارياً دولوكسين Doloxen .

ترامادول Tramadole .

نيفوبام Nefopam : تجارياً Acutan 3M .

A.      ميبيريدين Mepiridine :

الاسم التجاري : يعرف تجارياً باسم Pethidine أو Dolosal أو Dolaran .

خواصه : يتميز بما يلي :

يبدي تأثيراً مسكناً للألم أقل من المورفين بـ 10 مرات .

بداية تأثيره أبطأ من المورفين .

أقل سمية من المورفين بـ 3 مرات .

يبدي تأثيرات محدثة للتشنج في الأنبوب الهضمي والطرق التنفسية ويزيد في قوة تقلص عضلة الرحم .

لا يبدي أي تأثيرات مضادة للسعال .

يحدث لدرجة أقل تأثيراً مثبطاً للتنفس يعاكس بالنالورفين أو النالوكسون .

له تأثير مخدر موضعي يستخدم في معالجة آلام السرطان والآلام التالية للعمل الجراحي وفي التحضير للعمل الجراحي والتخدير .

 الجرعة الدوائية : 50 ملغ يومياً حقناً بالعضل .

B.      الميثادون Methadone :

 الاسم التجاري : يعرف تجارياً باسم Dolophi .

 خواصه : يتميز بما يلي :

له تأثيرات مشابهة للمورفين ويتميز بأنه يكون فعالاً ومديد التأثير عند إعطائه عن طريق الفم .

يقدر ½ t له بـ 2 ساعة ومدة التأثير 6 ساعات .

أقل إحداثاً للإدمان ويستخدم كبديل للمورفين عند معالجة الإدمان المورفيني .

 الجرعة الدوائية :

· 5-10 ملغ حقناً بالعضل تكرر كل 4 ساعات .

· أو عن طريق الفم 20 ملغ – 100 ملغ يومياً .

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 10 ملغ .

 حبابات 10 ملغ/مل .

C.      فينتانيل Fentanyl :

وهو من مشتقات الميبريدين ويدخل في تركيب مزيج التخدير الواعي .

 الاسم التجاري : يعرف تجارياً باسم Sulblimase .

 خواصه : ويتميز بما يلي :

يبدي فعالية مسكنة للألم أقوى من المورفين بـ 100 مرة .

مدة تأثيره ½ ساعة أي أقصر من المورفين والميبيريدين

يستخدم في تسكين الألم الناجم عن التخدير القطني وتسكين الألم وهو يوصف وحده أو بمشاركته مع الدروبيريدول في مزيج التخدير الواعي .

يثبط التنفس ويسبب صلابة عضلية . وتفضل مشاركته مع الأتروبين .

 الجرعة :

500 ميكروغرام أو 0.5 ملغ حقناً بالعضل أو الوريد .

 الأشكال الصيدلانية : حبابات 50 ميكروغرام/مل .

D.      ديكستروبروبوكسي فين Dextropropoxyphen :

 الاسم التجاري : يعرف تجارياً باسم بروكسي مول بارادكس أو دولوكسين .

 خواصه : يتميز بما يلي :

له تأثير مسكن للألم أقل من المورفين بـ 10 مرات .

لا يسبب تثبيطاً تنفسياً أو إدماناً بالجرعات العادية أما بالجرعات العالية فقد يسبب الإدمان .

يستخدم في معالجة الآلام المزمنة المعتدلة عن طريق الفم والمستقيم ( تحاميل ) .

نصف العمر البيولوجي له ½ = t 12 ساعة .

يشارك مع الساليسيلات ويزداد هنا التأثير المسكن والخافض للحرارة .

 الجرعة الدوائية :

 لوحده دون مشاركة 65 ملغ 2-3 مرات يومياً .

 يشارك مع الساليسيلات كما يلي :

65 ملغ ديكستروبروبوكسي فين + 375 ملغ ASA ويعرف باسم دولوكسين كومباوند Doloxene Compound .

 أو يشارك مع الباراسيتامول كما يلي :

ديكستروبروبوكسي فين 30 ملغ + باراسيتامول 400 ملغ = دي أنتالفيك ووطنياً دي أنتالجيك أو بروكسيمول .

يحضر بشكل كبسولات حيث يعطى منه 4-6 محافظ يومياً كحد أقصى .

 كما يحضر بشكل تحاميل مستقيمية 150 ملغ ديكستروبروبوكسي فين + 450 ملغ باراسيتامول ، يعطى منها 1-2 تحميلة يومياً .

E.       ترامادول Tramadole :

ينتمي لفئة الأفيونات الصنعية .

 خواصه : ويتميز بما يلي :

قدرة عالية مسكنة للألم تساوي 3/1 قوة المورفين .

يمكن معاكسته بمضادات المورفين ( نالورفين ونالوكسون ) .

يثبط المركز التنفسي بدرجة أقل من المورفين .

يمتلك قدرة ضعيفة للتأهب للاعتياد أو الإدمان .

يمتص بشكل جيد عن طريق الأمعاء وعند إعطائه بالحقن العضلي .

مدة التأثير : 3-4 ساعات .

 التأثيرات الجانبية : جفاف فمغثيان – قياء – تعرق – تثبيط مركز التنفس ويسبب علامات الانسحاب عند التوقف عنه.

 مضادات الاستطباب :

حمل – إرضاع – قصور كبدي أو كلوي ارتفاع الضغط داخل القحف – الصرع والاختلاج العضلي .

التداخلات الدوائية : لا تجوز مشاركته مع مثبطات مركزية أخرى مثل الباربيتورات أو الديازيبام أو الكحول

وكذلك مع مثبطات مونو أمينو أوكسيداز مثل فينلزين إيبرونيازيد كاربامازيبين ( مضاد صرع ) .

الاستعمالات السريرية :

تسكين الآلام الحادة والمزمنة والآلام بعد العمليات الجراحية وآلام السرطان .

الأشكال الصيدلانية :

 محافظ 50 – 100 ملغ .

 تحاميل 100 ملغ .

 حبابات للحقن العضلي 100 ملغ/2 مل أي 50 ملغ/مل .

 الجرعة :

· للبالغين : 50-100 ملغ يومياً . وعند اللزوم تكرر وتعاد كل 4-6 ساعات .الجرعة القصوى 400 ملغ عن طريق الفم أو 600 ملغ بالحقن العضلي .

· للأطفال : فوق السنتين من العمر في حال الآلام السرطانية 1-2 ملغ/كغ من وزن الطفل .

F.       نيفوبام Nefopam :

 الاسم التجاري : يعرف تجارياً بـ Acutan 3M

 خواصه : مركب إنشائي يتميز بما يلي :

له قدرة عالية مسكنة للألم تعادل قوة المورفين .

يتميز عن المورفين بأنه لا يمكن معاكسته أو غزالة تأثيراته المسكنة بمضادات المورفين.

له خاصة كامنة مؤهبة للإدمان وذلك في حالة إساءة استخادمه .

 التأثيرات الجانبية :

جفاف فم – غثيان – قياء – دوار ارتفاع ضغط شرياني – تسرع القلب .

 مضادات الاستطباب :

 لا يجوز استخدامه عند المرضى المصابين باحتشاء العضلة القلبية أو الذبحة الصدرية أو حالات الصرع والاختلاجات العضلية .

 كما لا يجوز مشاركته مع باراسيتامول لمنع زيادة السمية الكبدية حيث لكل منهما تأثيرات سامة على الكبد .

 مرضى الزرق أو ضخامة البروستات والسبب أنه يمتلك خواصاً أتروبينية حالة لنظير الودي خاصة عند إعطائه بجرعات عالية .

 حمل – قصور كبدي أو كلوي – احتباس البول .

الاستعمالات السريرية : تسكين الآلام الحادة والمزمنة بعد العمل الجراحي وآلام السرطان والآلام السنية والعضلية الهيكلية .

 الحرائك الدوائية :

 يمتص نيفوبام بشكل سريع عن طريق الامعاء لكن يمتص بالحقن العضلي بشكل أسرع .

 نصف العمر البيولوجي ½ = t 3-6 ساعات .

· مدة التأثير 2-4 ساعات .

الأشكال الصيدلانية والجرعة :

· يحضر بشكل نيفوبام هايدروكلوريد بشكل أقراص 30 ملغ تعطى 3 مرات يومياً وكحد أقصى 270 ملغ/يوم .

· كما يحضر بشكل حبابات للحقن العضلي 20 ملغ/مل يعطى 20 ملغ كل 6 ساعات .


   مضادات السعال المركزية        

·         المركبات المورفينية الطبيعية Natural :

وتضم الكودئين Codeine – فولكودئين Pholocodeine – ناركوتين Narcotine أو نوسكابين Noscapine وقد درست سابقاً .

·         المركبات المورفينية نصف الصنعية : يمثلها

مركب ديكستروميثورفان Dextromethorphane :

 مركب نصف صنعي مورفيني يشتق من ليفورفانول . له تأثير مضاد مركزي للسعال وليس له تأثير مسكن للألم ولا يسبب دواراً أو اضطرابات هضمية .

 الاسم التجاري : يعرف تجارياً باسم Romicar .

 الجرعة الدوائية : 15-30 ملغ كل 4-6 ساعات ( 5-10 مل شراب ) .

 الأشكال الصيدلانية : شراب يحتوي 3 ملغ/مل .

·         مركبات نصف صنعية لا مورفينية : ويمثلها :

البنزوماتات Benzonattate :

 وهو مركب غير مورفيني من مشتقات أحد المخدرات الموضعية وهو التتراكائين . ويتميز بأنه أقل فعالية من الكودئين في تثبيط مركز التنفس .

 الاسم التجاري : يعرف تجارياً باسم Tessalon لمعمل روش

 آلية التأثير :

له آلية تأثير مزدوجة :

مركزية بتثبيط مركز السعال .

محيطية تعلل بأنه ينقص من فعالية مستقبلات التمدد في مستوى الرئتينMucosal Stretch Receptors .

 الأشكال الصيدلانية :

 كبسولات 100 ملغ .

 كما يحض على شكل لآلئ .

 الجرعة : 50-100 ملغ كل 4-6 ساعات .


           مضادات الإسهال غير النوعية           

أولاً – مضادات الإسهال المورفينية الطبيعية : يمثلها :

a)      مسحوق دوفر Dover Powder :

وهو يحضر على شكل أكسير يعرف باسم خلاصة سيدنهام Sydenham Extract وسمي كذلك نسبة إلى الطبيب الانكليزي الذي اكتشفه واسمه توماس سيدنهام والذي عاش في القرن التاسع عشر وهو مشهور بطبيب الأفيون Doctor of Opium حيث كان يعالج معظم الحالات المرضية بالأفيون وكان يتقلد سيفاً مغروساً برأسه ثمرة خشخاش جافة .

وله قول مشهور :

الطبيب الذي لا يستخدم الأفيون كالرجل الذي يقف على ساق واحدة

ولهذا المسحوق اسم آخر يدعى المجد لسيدنهام Loudanum of Sydenham .

فالأفيون معروف قديماً حتى عند الفراعنة ويدل على ذلك ما وجد مكتوباً على أوراق البديروس وعند الإغريق حيث استق اسمه من إله النوم والاحلام وهو مورفيوس Morpheus .

وعبر التاريخ وقعت حروب شتى بين الشرق والغرب كان آخرها بين الصين وإنكلترا وقد عرفت باسم حرب الأفيون فللأفيون مشاكل عديدة منذ أقدم العصور وحتى اليوم .

 الجرعة الدوائية : يعطى منه محلول سائل 0.6 – 1.5 مل كل 4-6 ساعات ، تحوي هذه الجرعة على 6-15 ملغ مورفين على الترتيب .

 الاستعمالات السريرية : يفيد في الإسهالات والآلام المختلفة ماعدا حالات البطن الجراحية .

b)      خلاصة الباري غوريك Paregoric Extract : وتستخلص من عصارة الأفيون .

 التحضير :

· تحضر بشكل محلول يعطى منه 5-10 مل 3 مرات يومياً تحتوي على 2-3 ملغ مورفين في كل 5 مل .

 أحد المعامل الأمريكية حضر شراباً مضاداً للإسهالات والمغص هو باري بكتولات Parepectolate ويحتوي 15 ملغ من خلاصة الأفيون في 30 مل مضافاً إليها مادتان من المواد الغضارية هما البكتين والكاؤولين Kaoline وهي مواد غضارية ماصة للماء وبالتالي تساهم في إيقاف الإسهالات .

الجرعة :

يعطى من ملعقة إلى 3 ملاعق صغيرة يومياً وهو شراب معلق تترسب المادة الفعالة فيه إذا ترك لعدة ساعات لذلك يجب رج الزجاجة قبل الاستعمال .

 الاستطبابات : يستخدم في معالجة الإسهالات غير النوعية عند الأطفال .

ثانياً - مضادات الإسهال المورفينية نصف الصنعية :

وتتضمن مادتان قيد الاستعمال :

A.      داي فن هيكسولات Diphenhexolate :

 الاسم التجاري : تعرف باسم لوموتيل Lomotil .

 يحضر بشكل أقراص تحوي على الاتروبين 25 مكغ + داي فن هيكسولات 25 ملغ .

 هناك مستحضر آخر يضاف إليه النيومايسين Neomycine 250 ملغ وهو مستحضر مضاد للإسهالات النوعية التي تسببها بكتيريا تستجيب للنيومايسين ( صاد حيوي من فئة الامينوغليكوزيدات غير قابل للامتصاص عبر الأمعاء ) واسم هذا الدواء لوموتيل -N Lomotil-N لكن يوجد تحذير من منظمة الصحة العالمية W.H.O من إعطاء اللوموتيل للأطفال ويتأكد ذلك بشكل أكبر بالنسبة للوموتيل N حيث يسبب أحياناً بطئاً شديداً في حركة الأمعاء قد ينتهي بشللها وبالتالي قد يؤدي إلى الموت .

B.      لوبيراميد Loperamide :

 الاسم التجاري : إموديوم Imodium يعرف وطنياً بـ Idium

 الشكل الصيدلاني :

 يحضر بشكل أقراص يحوي الواحد منها 2 ملغ تحوي العبوة ستة أقراص فقط .

 شراب 1 ملغ/5 مل .

 الجرعة الدوائية : 4-8 ملغ كحد أقصى .

نعطي قرص واحد ثم ننتظر عدة ساعات وفي حال توقف الإسهال يوقف الدواء لأن الاستمرار في إعطائه يؤدي إلى إمساك شديد وشلل معوي ووهن في حركة عضلات الأمعاء الدائرية والطولانية .

وتشير الدراسات الحديثة لمنظمة ( W.H.O ) إلى التحذير الشديد من إعطاء هذا المركب للأطفال فقد حدثت بعض الوفيات عند الأطفال بسبب الشلل المعوي والتأثيرات المركزية الأخرى .


  المقيئات المركزية المورفينية       

ويمثلها مركب الأبومورفين Apomorphine .

الأبومورفين ِApomorphine :

 تحضيره : بناؤه عبارة عن مورفين هايدروكلوريدويتم تحضيره من المورفين بمفاعلته مع HCl المركز وبالتسخين نحصل على الأبومورفين .

 تأثيراته : يتميز بتأثيرين :

الأول ينبه مركز القياء في البصلة السيسائية .

الثاني : ينبه مستقبلات D2 .

 الاستعمالات السريرية :

يستفاد من الأبومورفين في إحداث القيء عند حدوث التسممات الغذائية أو الدوائية . الجرعة يعطى بمعدل 5 ملغ حقناً تحت الجلد وإذا لم يحدث القياء يعاد حقنه بعد ½ ساعة .

يستفاد من الأبومورفين في معالجة داء باركنسون وذلك بسبب تأثيره المنبه لـ D2 .


   مضادات التشنج المورفينية Antispasmodic

البابافرين Papaverine :

مركب مورفيني مضاد للتشنج أكثر من كونه مسكناً للألم من مشتقات بنزيل أيزوكوينولين ويبلغ تركيزه في عصارة الأفيون 1% .

 الحرائك الدوائية :

· يمتص بسرعة عن طريق الامعاء وبسرعة أكبر إذا اعطي عن طريق الحقن العضلي وتحت الجلد ويدخر في الكبد والانسجة الدهنية ودرجة قلونته = Pkb 6 .

 مدة التأثير حوالي 6 ساعات .

 تأثيراته :

· يتميز عن باقي قلويدات الأفيون بأن له تأثيرات محيطية مضادة لتشنج العضلات الملساء في الأوعية الدموية والأنبوب الهضمي وفي الجهاز البولي التناسلي وله تأثير موسع للأوعية الدموية الشريانية والوريدية على حد سواء وبالتالي فهو يزيد الجريان الدموي في أوعية الأطراف والدماغ مما يؤدي إلى انخفاض الضغط الدموي الشرياني .

 أما تأثيراته على مستوى القلب فهو ينقص قابلية النقل الأذيني البطيني ويطيل من تقلص العضلة القلبية .

 يتميز البابافرين بأنه ليس له تأثير مسكن للألم إلا بالجرعات العالية 800 ملغ فأكثر .

 آلية التأثير : تعلل آلية تأثير البابافرين بأنه يثبط أنزيم فوسفو دي استراز PDE المستقلب للـ cAMP مما يؤدي إلى ارتفاع في تركيز الأخير وبالتالي تنبيه المستقبلات b في الأمعاء والاوعية الدموية مما يؤدي إلى ارتخاء العضلات الملساء فيها .

 التأثيرات الجانبية :

 صداع نتيجة توسع الاوعية الدموية في الدماغ واحتقانها .

 نعاس .

 إمساك لأنه يرخي العضلات الملساء المعوية مما يحدث تثبيطاً في الحركة الحوية للأمعاء .

 انخفاض الضغط الدموي الشرياني .

 الاستعمالات السريرية : يستفاد منه في :

معالجة حالات التشنج الحادة في الاوعية الدموية الدماغية والإكليلية .

إرخاء العضلات الملساء في الشرايين المحيطية لمعالجة داء رينو ( مرض يتصف بحدوث تقبض وعائي في نهايات الأطراف ) .

في معالجة داء برجر ( العرج المتقطع Intermittent Claudication ) وهو مرض يتميز بحدوث تضيق في الشرايين الرئيسية للطرفين السفليين أو واحد منها ينجم عنه ألم عضلي يصيب عضلات الساق الخلفية ( الربلة ) بعد السير عدة أمتار بسبب حدوث نقص في التروية ولا يتمكن المريض نتيجته من متابعة السير .

يستخدم في توسيع الشريان المسدود بخثرة لتسهيل استخراج الخثرة من قبل جراح الأوعية والتي يتم التحديد الدقيق لموقعها حديثاً بواسطة جهاز الدوبلر الملون .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر البابافرين على شكل ملح بابافرين هيدروكلوريد وذلك بالأشكال التالية :

 أقراص بتراكيز 30 – 60 – 100 ملغ .

 حبابات 30 ملغ/مل للحقن العضلي أو الوريدي أو الشرياني .

 الجرعة الدوائية : يعطى بجرعة 100 ملغ مقسمة على عدة جرعات . أما الجرعة القصوى فهي 250 ملغ يومياً .

أما الجرعة عند الأطفال فتعطى حسب العمر بمعدل 10 ملغ لكل سنةٍ من العمر .


 ضواد أو مضادات المورفين MorphineAntagonists  

تصنف إلى الفئات التالية :

المركبات ذات الخصائص المضادة للمورفين والمقلدة جزئياً للمورفين وتمثلها مركبات النالورفين والسيكلازوسين ليفالورفان .

المركبات ذات الخصائص المضادة للمورفين 100% : وهي نقية وصرفة ويمثلها النالوكسون والنالتريكسون Naltrexone .

المركبات المقلدة للمورفين والتي لها تأثير مضاد مورفيني ضعيف ويمثلها مركب البنتازوسين Pentazocine وتقدر فعاليته المضادة للمورفين مقارنة مع النالورفين بـ 50/1 أي أقل منه بخمسين مرة .

نقتصر على دراسة النالورفين والنالوكسون :

·          النالورفين Nalorphene :

وهو مركب له خصائص مورفينية كالتسكين وإحداث الهمود النفسي لكن حقنه وريدياً بمعدل 5-10 ملغ يبدي تأثيرات معاكسة لتأثيرات المورفين المثبطة للتنفس والخافضة للحرارة والإقياءات والتسكين والنعاس وعند حقنه عند الشخص المدمن على المورفين فإنه يؤدي إلى ظهور نوب الحرمان والفطام المورفيني .

 الاستعمال السريري :

· يستعمل النالورفين في معالجة التسمم الحاد بالمورفين .

· كما يستعمل في معالجة اختناقات الوليد الناجم عن استخدام المورفين في عمليات التوليد .

 الجرعة الدوائية : يعطى بمعدل 5-10 ملغ حقناً بالوريد يكرر كل 10-15 دقيقة حتى يزول التأثير المثبط للتنفس ويستفيق المريض من سباته .

أما الجرعة القصوى فهي 40 ملغ وتجاوزها يسبب تأثيراً مثبطاً للتنفس .

·              النالوكسون Naloxone :

وهو مضاد مورفيني نوعي صرف .

 خواصه : يتميز بأنه أشد فعالية من النالورفين بـ 10-30 مرة وهو ينافس المورفين ومشتقاته والإندورفينات على المستقبلات المورفينية وبالتالي يعاكس تأثيراتها .

 الاستعمال السريري :

لمعالجة التسمم المورفيني الحاد .

معالجة التسمم الكحولي الحاد في مرحلة السبات .

معالجة اختناق الوليد الناجم عن استخدام المورفين أثناء الولادة

q الحرائك الدوائية : يظهر التأثير بعد 60-120 ثانية ويدوم لمدة 45-70 دقيقة وذلك عند حقنه وريدياً ،كما يستمر تأثيره من 2-3 ساعات عند حقنه في العضل .

 الجرعة :

 يعطى بمعدل 0.4-1.2 ملغ وريدياً تكرر كل 2-3 دقائق . أما الجرعة القصوى فهي 15 ملغ .

 كما يستخدم في معالجة اختناق الطفل الوليد بجرعة تعادل 15 ميكروغرام/كغ حقناً بالوريد .