المقالات

مضادت الهيستامين

أولاً - حاصرات مستقبلات الهيستامينH1 ( H1-Receptor Antagonists) :

(1)

تشمل مجموعة من المركبات الدوائية التي تتميز بقدرتها على إحداث حصارٍ حول مستقبلات H1 حيثما وجدت بحيث تتمكن من منع تفاعل الهيستامين المتحرر مع هذه المستقبلات وإحداث التأثيرات الأرجية المختلفة.

وهذه المركبات ليس لها أي تأثيرٍ مثبطٍ لتحرر الهيستامين ولا لتجزؤ حبيباته أو اصطناعه وكل ما تقوم به هو منع تفاعله مع المستقبلات في مكان التأثير في الخلايا الهدف Target Cells .

وتخضع تأثيرات مضادات H1 لآلية التضاد التنافسي وهي قابلة للعكس بحيث أن التركيز العالي للهيستامين يمكنه أن يزحزح الحاصراتِ عن المستقبلاتِ .

التصنيف :

تصنف مضادات الهيستامين H1 إلى سبعِ الفئات التالية :

مشتقات فينوثيازين Phenothiazine Derivatives : وتشمل :

1.      بروميثازين Promethazine :

 الاسم التجاري : فينرجان .

 الأشكال الصيدلانية :

· أقراص 10-25 ملغ .

· شراب 25 ملغ/5 مل .

· تحاميل 25 ملغ – 50 ملغ

· حبابات 25 ملغ/مل و 50 ملغ/مل للحقن العضلي أو الوريدي.

 الجرعة : 25-50 ملغ 3 مرات يومياً .

2.      ألي ميمازين Alimemazine :

 الاسم التجاري : Theralen .

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 5 ملغ · شراب 1.5 ملغ/5 مل .

· تحاميل 5 ملغ . · حبابات 10 ملغ/مل

 الجرعة : 5-10 ملغ 3 مرات في اليوم .

3.      أوكسوميمازين Oxomemazine :

 الاسم التجاري : Doxergan .

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 10 ملغ . · شراب 5 ملغ/5 مل

 الجرعة : 10 ملغ 3 مرات يوميا .

4.      تري ميبرازين Trimeprazine :

 الاسم التجاري : Fallergin .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 2.5 – 5 ملغ .

 الجرعة : 2.5-5 ملغ 3 مرات يومياً .

مشتقات إيثانول أمين Ethanolamine Derivatives : وتشمل:

1)     داي فين هيدرامين Diphenhydramine :

 الاسم التجاري : Penadryl .

 الأشكال الصيدلانية : · محافظ 25 – 50 ملغ · شراب 10 ملغ/5 مل

· حبابات 10 ملغ/مل

 الجرعة : 25 ملغ 3 مرات يومياً .

2)     داي من هيدرينات Dimenhydrinate :

 الاسم التجاري : Dramamine .

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 50 ملغ · شراب 15 ملغ/5 مل

· حبابات 50 ملغ/مل

 الجرعة : 50 ملغ 3 مرات يومياً .

يستخدم في علاج داء الأسفار حيث يعطى 50 ملغ منه قبل السفر بنصف ساعة .

3)     كاربينوكسيامين Carbinoxamine :

 الاسم التجاري : كليستين

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 4-8-12 ملغ . · شراب 5 ملغ/5 مل

 الجرعة : 4-8 ملغ 3 مرات يومياً .

4)     كلوفينوكسامين Chlorphenoxamine :

 الاسم التجاري : Systral .

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 20 ملغ · شراب 10 ملغ/5 مل

· أمبولات 10 ملغ/مل

يضاف للكلورفينوكسامين الكافئين بمعدل 50 ملغ لمعاكسة التأثير المنوم للكلورفينوكسامين لنحصل على Systral C .

 الجرعة : 20 ملغ 3 مرات يومياً .

مشتقات ألكيلامين Alkelamine Derivatives : وتشمل :

1.      كلورفينيرامين ماليات Chlorpheneramine maleate :

 الاسم التجاري : بولارامين .

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 4-8-12 ملغ · شراب 2.5 ملغ/5 مل

· حبابات 5 ملغ/مل .

 الجرعة : · عن طريق الفم : 4-8 ملغ 3 مرات يومياً .

· الحقن العضلي أو الوريدي : 10-20 ملغ يومياً .

2.      فينيرامين ماليات Pheneramine Maleate :

 الاسم التجاري : Avil .

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 50 ملغ · شراب 10 ملغ/5 مل

· حبابات 25 ملغ/مل ، سعة الحبابة 2 مل .

 الجرعة : 50 ملغ 3 مرات يومياً .

3.      ديكستروميفينرامين Dextromepheneramine :

 الاسم التجاري : داي ميتال .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 4 ملغ .

 الجرعة : 4 ملغ 3 مرات يومياً .

مشتقات إيثيلين ديامين Ethylene Diamine : وتشمل :

1)     تري بيلينامين Tripelenamine :

 الاسم التجاري : Pyribenzamine .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 25 ملغ – 50 ملغ .

 الجرعة : 25 ملغ 3-4 مرات يومياً .

2)     تري بروليدين Triprolidine :

 الاسم التجاري : Actidil .

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 2.5 ملغ · شراب 2 ملغ/5 مل

يشارك تري بروليدين مع بسودوإفيدرين مع باراسيتامول لنحصل على أكتيفيد وهو مضاد رشوحات

 الجرعة : 2.5-5 ملغ 3 مرات يومياً

3)     ميبرامين Mepiramine :

 الاسم التجاري : Anthisan

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 25 – 50 ملغ .

 الجرعة : 25-100 ملغ 3 مرات يومياً .

4)     أنتازولين Antazoline : يستعمل في التهابات الملتحمة .

 الاسم التجاري : Antistin .

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 100 ملغ · قطرة عينية 0.5%

5)     بايريلامين Pyrilamine :

 الاسم التجاري : New-Antergan .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 25-50 ملغ.

 الجرعة : 25-50 ملغ 3 مرات يومياً .

6)     كليمازول هيدروكلوريد Climazol HCl :

 الاسم التجاري : Allercun

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 25 ملغ · شراب 2.5 ملغ/5 مل

· حبابات 10 ملغ/مل .

 الجرعة : 25 ملغ 3 مرات يومياً .

7)     كليماستينClimastine:

 الاسم التجاري : Tavegyl لمعمل روش السويسري .

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 1 ملغ · شراب 0.5 ملغ/5 مل

· حبابات 1 ملغ/مل ، سعة الحبابة 2 مل

 الجرعة : 1 ملغ 3 مرات يومياً .

مشتقات البيبرازين Piperazine Derivatives : وتشمل :

1)     سيكليزين هيدروكلوريد Cyclizine HCl :

 الاسم التجاري : Marezine

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 50 ملغ . · تحاميل 50 ملغ

· حبابات 50 ملغ/مل للحقن الوريدي والعضلي

 الجرعة : 25-50 ملغ 3 مرات يومياً .

2)     بوكليزين Puclizine : يستخدم في الوقاية من داء الأسفار ومعالجة داء منيير .

 الاسم التجاري : Pucladine .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 25-50 ملغ .

 الجرعة : 25-50 ملغ 3 مرات يومياً .

3)     كلورسيكليزين Chlorcyclizine :

 الاسم التجاري : بيرازيل Perasil.

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 50 ملغ .

 الجرعة : 50-100 ملغ 3 مرات يومياً .

4)     ميكلوزين Meclozine : يستخدم لعلاج الغثيان والقياء الناتجين عن الحمل .

 الاسم التجاري :أنكولوكسين Ancoloxineلمعمل BTH .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 25 ملغ .

 الجرعة : 25 ملغ مرتين يومياً .

5)     تري إيثيل بيرازين Triethylperazine : يستخدم في علاج داء منيير .

 الاسم التجاري : توريكان .

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 10 ملغ · تحاميل 10 ملغ

· حبابات 5 ملغ/مل ، سعة الحبابة 2 مل

سيبروهيبتادين Syproheptadine : مضاد هيستامين وسيروتونين معاً .

 الاسم التجاري : بيرياكتين Periactin.

 الأشكال الصيدلانية : · أقراص 4 ملغ · شراب 2 ملغ/5 مل

 الجرعة : 4 ملغ 2-3 مرات يومياً

يستفاد منه في فتح الشهية لتأثيره المضاد للسيروتونين .

مشتقات الـبيبريدين Piperedine Derivatives : وهي مشتقات حديثة مضادة للهيستامين وليس لها تأثيرات مثبطة لـC.N.S، وتشمل :

a)     أستيمازول Astemazole :

 الاسم التجاري : هيسمانال Hismanal ، ووطنياً هيستانال .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 10 ملغ .

 الجرعة : 10 ملغ مرتين يومياً .

b)     لوراتيدين Loratidine : يتميز بأنه لا يحدث حساسية

 الاسم التجاري : كلاريتين Claritine.

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 10 ملغ .

 الجرعة : 10 ملغ مرتين يومياً .

c)      تريفينادرين Terfenadrine :

 الاسم التجاري : Tildane .

 الأشكال الصيدلانية : يحضر بشكل أقراص 60 ملغ .

 الجرعة : 60 ملغ مرتين يومياً .

d)     بيتاهيستين Betahistine : وهو أحدثها ، يستخدم لعلاج داء منيير وتنظيم الضغط داخل القنوات الهلالية .

 الاسم التجاري : Betaserc و Vasoserc .

 الجرعة : 8-16 ملغ 2-3 مرات يومياً .

الحرائك الدوائية لمضادات الهيستامين H1 :

تمتص معظم مضادات الهيستامين بسرعة عن طريق الأمعاء وتصل للتركيز الأعظمي بعد ½ -2 ساعة .

مدة التأثير 4-6 ساعات عدا مركب كلورسيكليزين الذي يمتلك مدة تأثير 8-12 ساعة ومركب الميكلوزين 12-24 ساعة .

بعد الامتصاص تتوزع مضادات الهيستامين بشكل واسع وتصل لمختلف أعضاء الجسم كالرئتين والطحال والكليتين والدماغ والجلد .

تستقلب في الكبد بالاقتران مع حمض الغلوكورونيك وينطرح معظمها بالشكل الحر وما تبقى ينطرح بشكل مستقلبات وتتميز بأنها ذات بناء قلوي .