المقالات

منبهات الجملة العصبية المركزية

 CNS Stimulants

ثانياً – منبهات البصلة السيسائية Medulla Stimulants :

وتتضمن:

1. البيكروتوكسين 

2. اللوبيلين

3. بنتلين تترازول 

4. نيكيتاميد

5. بيميغريد

6. أميفينازول

7. دوكسابرام

8. الكافور

1)     البيكروتوكسين Picrotoxine :

 مركب لاكتوني Lactone يستخلص من كرز سم السمك Fish Berries Poisoningوهذا اللاكتون يتميز بأنه خالٍ من هنصر الآزوت وبذلك فهو يختلف عن كافة القلويدات الأخرى والحاوية على عنصر الآزوت .

 الاستعمال السريري والتأثيرات الجانبية :

يتميز بتأثيره المنبه للبصلة السيسائية والمراكز الحيوية فيها والجرعة العالية منه تحدث تقلصات عضلية ارتجاجية أو رمعية ( انعطاف وانبساط كما في الصرع ) ويعمل على رفع الضغط الشرياني بتنبيهه المنطقة الرافعة للضغط في المركز المحرك الوعائي وينبه بشدة مركز التنفس .

وكذلك بالجرعات العالية ينبه النخاع الشوكي لأنه لا توجد حواجز تشريحية بين أجزاء C.N.S .

يستخدم البيكروتوكسين في الحالات المعتدلة من التسمم بالباربيتورات أما في حالات التثبيط التام للمركز المحرك الوعائي والمركز التنفسي فلا توجد فائدة من استخدامه .

 آلية التأثير :

يحاصر ويعاكس نشاط الوسيط GABA ( في مستوى القشر والبصلة ) في مستوى الغشاء ما قبل المشبك ويحاصر المنعكسات المثبطة في مستوى الغشاء بعد المشبك .

 الجرعة العلاجية : 3-6 ملغ حقناً بالوريد ويقدر المقدار السمي له بـ 30 ملغ .

 الشكل الصيدلاني : يحضر بشكل حبابات 3 ملغ/مل .

 اكتشاف البيكروتوكسين :

تم اكتشافه بالصدفة فقد كانت تستخدم لصيد السمك وسائل مختلفة منها وسيلة في جنوب شرق آسيا ( أماكن تواجد كرز سم السمك ) حيث كانت ترمى أغصان النبات ومعها الثمار وبداخلها البذور الحاوية على البيكروتوكسين بكميات كبيرة على سطح الأنهار وعندما يتناوله السمك يحدث لديه تسمم بالبيكروتوكسين فيموت ويطفو على السطح ولكن عندما جمع السمك وأكله الناس حصلت حالات تسمم واختلاجات عضلية ووفيات تبين فيما بعد أن السبب هو كرز سم السمك بما يحوي من بيكروتوكسين .

2)     اللوبيلين Lobeline :

 قلويد طبيعي يستخلص من ثمار قنابات نبات حشيشة الدينار Lobelia inflata والقنابات ( كلمة تستخدم في الزراعة وعلم العقاقير ) وتعني الأوراق التي تحيط بالثمرة .

 تأثيراته :

له تأثير منبه للمركز التنفسي والمركز المحرك الوعائي وله تأثير منبه للمستقبلات الكيميائية في الجسمين السباتي والأبهري .

له تأثير منبه للعقد الذاتية .

 استعمالاته السريرية : يستفاد من اللوبيلين في :

تنبيه مركز التنفس ورفع الضغط الشرياني في حالات الوهط القلبي الوعائي Collapse .

معالجة الحالات المعتدلة من التسمم بالباربيتورات .

معالجة التسمم بغاز أول أوكسيد الكربون .

إنعاش الطفل الوليد المصاب بالاختناق وحالات الاختناق المرافقة للغرق .

 الأشكال الصيدلانية : حبابات تحتوي الواحدة منها 3 ملغ .

 الجرعة : يعطى بمعدل 3-6 ملغ .

3)     بنتيلين تترازول Pentylene Tetrazole :

 الاسم التجاري : Metrazol .

 الاشكال الصيدلانية  : يحضر بشكل · أقراص تحوي 100 ملغ .

 شرابات بتركيز 25 ملغ/5 مل

 حبابات 10 ملغ/مل .

 تأثيراته : مركب صنعي له تأثير منبه نوعي للبصلة السيسائية وبالتالي فهو محدث للتقلصات العضلية الارتجاجية الرمعية .

 استعمالاته السريرية :

يستخدم في إحداث نوب داء الصرع الكبير تجريبياً بتأثير مشابه لتأثير الصدمة الكهربائية وذلك من أجل تقويم Evaluation ( وليس تقييم ) فعالية الأدوية المضادة للصرع .

يستخدم في إحداث الصدمة الاختلاجية عند المرضى المصابين بداء الفصام أو الشيزوفيرينيا

 آلية التأثير :

تعلل آلية تأثيره بأنه يعاكس تأثير الوسيط GABA في مستوى المشبك ،كما يعاكس المنعكسات المثبطة في مستوى الغشاء الخلوي قبل وما بعد المشبك.

q الجرعة : 100-300 ملغ يومياً .

4)     نيكيتاميد Niketamide :

 بناؤه هو داي إثيل نيكوتين أميد حيث يشتق منالنيكوتين أميد بنزع ذرتي الهيدروجين المرتبطتين بNالمرتبطة مع C ووضع جذري إثيل عوضاً عنهما .

 الاسم التجاري: Coramine ، وطنياً Cordiamine

 الأشكال الصيدلانية :

 قطرات فموية بشكل محلول 25% يعطى منها 25-30 قطرة فموية 3 مرات يومياً .

 يحضر بشكل حبابات وسعة الحبابة 2 مل بتركيز 25% ويعطى 3-4 حبابات يومياً .

 التأثيرات الدوائية : يعتبر النيكيتاميد منبهاً نوعياً للمستقبلات الكيميائية في الجسمين السباتي والأبهري وهو ينبه مركز التنفس ويجعله اكثر حساسية لـ CO2 .

 الاستعمالات السريرية :

يستفاد منه في معالجة التسمم المعتدل معتدل الشدة بالباربيتورات .

يستفاد منه في معالجة الوهط الوعائي القلبي والوهط التنفسي .

يستخدم في تحسين حالة التنفس وإنعاش البصلة السيسائية بعد الإصابة بالانتانات والتسممات على اختلاف أنواعها .

في معالجة وذمة الرئة الحادة .

في معالجة الإصابة بمرض البلاغرا بسبب كونه مشتقاً من النيكوتين أميد لكن تأثيره أقل .

5)     بيميغريد Bemigrade :

 مركب صنعي يشبه البنتلين تترازول بتأثيراته لكن له مدة تأثير أطول ويفيد في المعالجة العرضية لبعض التسممات الدوائية والوهط القلبي الوعائي التنفسي .

 الأشكال الصيدلانية : حبابات بتركيز 5 ملغ/مل

 الجرعة : 5-15 ملغ/يومياً عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي .

6)     أميفينازول Amiphenazole :

وهو مركب صنعي منبه لمركز التنفس.

 الاستعمالات السريرية :يستخدم في :

معالجة حالات القصور التنفسي المحدث دوائياً .

معاكسة تأثيرات المورفين المثبطة للمركز التنفسي لكنه لا يعتبر من مضادات المورفين النوعية ( والتي تضم النالورفين والنالوكسون والنالتركسون ) .

يدعم ويآزر التأثير المسكن للألم الذي يحدثه المورفين .

 التأثيرات الجانبية : رجفان عضلي – اندفاعات تحسسية وبالجرعات العالية يثبط نقي العظام محدثاً فقر دم لا تصنعي .

 الجرعة : 100-150 ملغ × 3 مرات يومياً

 الأشكال الصيدلانية :

 أقراص 100 ملغ

 حبابات 30 ملغ/مل .

7)     دوكسابرام Doxapram :

 مركب صنعي منبه قوي لمركز التنفس .

 الاسم التجاري : Dopram .

 الاشكال الصيدلانية : حبابات بتركيز 20 ملغ/مل .

 الاستعمالات السريرية :

يستخدم لمعالجة القصور التنفسي التالي لعملية التخدير العام كما يستخدم في تسريع عملية عودة الصحو واليقظة في الفترة بعد التخدير والتي تعرف بفترة الإنعاش .

 الجرعة : يعطى في البداية 5 ملغ بالتسريب الوريدي ثم يتابع بتسريب 2 ملغ/دقيقة حتى تحسن وظيفة التنفس .

8)     الكافور Camphor :

 مركب زيتي عطري يستخلص من قشور جذوع شجرة الكافور وموطنه الأصلي في الصين واليابان واستراليا .

 يحضر الكافور بشكل زيت عطري قابل للتبلور وهذه البلورات تكون بشكل كتل بيضاء شفافة لها رائحة عطرية نفاذة وطعم مر لاذع وحار وهي تنحل في الكحول والإيثر والكلوروفورم

في حين ينحل بصعوبة في الماء ولا ينحل في الغليسيرين .

 الحرائك الدوائية :

يمتص الكافور بسرعة عند التطبيق الموضعي عن طريق الأغشية المخاطية أو عند الحقن تحت الجلد أو في العضل أو حتى في الوريد في بعض الحالات الإسعافية . كما يوجد شكل حديث يعطى عن طريق الفم .

يستقلب الكافور بالأكسدة إلى كامفيرول وينطرح بعد اقترانه بحمض الغلوكورونيك على شكل غلوكورونيد كامفيرول .

 تأثيراته الجانبية :

تأثيرات جلدية : عند تطبيقه على سطح الجلد يؤدي للشعور ببرودة ونمل كما يتمتع بتأثير مخدر موضعي ومحمر ويعلل هذا التأثير المحمر بسبب زيادة التوعية الدموية موضعياً .

تأثيرات هضمية : يمكن عند تناوله عن طريق الفم أن يخرش الغشاء المخاطي للمعدة ويسبب الغثيان والقياء .

تأثيرات عصبية مركزية : للكافور تأثير منبه بشكل عام لـ C.N.S وينبه بشكل خاص البصلة السيسائية والمراكز الحيوية الموجودة فيها وله تأثير منبه لقشر الدماغ .

تأثيرات قلبية وعائية : ينبه الكافور عضلة القلب ويزيد من قوة تقلصها كما يوسع الأوعية الإكليلية ويرفع الضغط الشرياني .

تأثيرات تنفسية : يرخي الكافور العضلات الملساء المحيطة بالقصبات والقصيبات وبالتالي يحسن التهوية الرئوية وينشط الإفراز القصبي لذلك يخلط مع المواد المقشعة المستخدمة في علاج السعال ( والذي ينجم عن أسباب عديدة : حمات – فطور – جراثيم ………… ويستخدم في معالجته بالإضافة إلى المواد المقشعة المضادات الحيوية ) .

تأثيره على عضلة الرحم : له تأثير مقلص لعضلة الرحم لذلك لا يعطى أثناء الحمل .

تأثيره على العضلات الهيكلية : له تأثير مرخي للعضلات الهيكلية المحيطية الإرادية .

تأثيراته الجنسية : تتميز الأملاح البرومية للكافور بتأثير مثبط للرغبة الجنسية والنعوظ حيث يستخدم الكافور البرومي ( نتيجة تأثير البروم المثبط للأعصاب والجنس ) كمثبط للرغبة الجنسية في السجون والثكنات والمهاجع كي لا تحدث اعتداءات جنسية بين السجناء وذلك بوضعه في الشاي على شكل قطرات .

 التسمم بالكافور :

يبلغ المقدار السمي المميت من الكافور بين0.7-2 غ من زيت الكافور ويؤخذ بقصد الانتحار أو الجريمة أو خطأً .

أما علامات التسمم فهي :

صداع – غثيان – قياء – دوار – تشوش رؤية – آلام قولنجية – اختلاجات عضلية رمعية – قلق – تسرع قلب – خفقان – شحوب الوجه – نقص حجم البولOligourea أو حتى انقطاع البول Anurea

وفي الحالات الشديدة : سبات وفقدان للوعي وأحياناً الوفاة .

 الاستعمالات السريرية للكافور : يستفاد منه في :

معالجة حالات الغشي والإغماء .

الوهط القلبي الوعائي .

القصور التنفسي الناجم عن الغرق أو الاختناق أو الصدمات الرضية الولادية أو الصدمات التأقية التحسسية .

حالات التسمم بالأدوية المثبطة للمركز التنفسي كالباربيتورات أو التسمم بأول أوكسيد الكربون CO والتي تترافق عادة بنمط من التنفس يدعى تنفس شاين ستوكس.

يستخدم موضعياً كمخدر موضعي ومحمر ومضاد عفونة حيث توضع منه فتائل في المستقيم للموتى كي لا يحدث تعفن في الساعات الأولى بعد الوفاة .

 الأشكال الصيدلانية :

· تحضر الخلاصة الإثيرية بتركيز 10% تعطى بمعدل 1-2 سم3 حقناً تحت الجلد أو العضل .

· يحضر بشكل قابل للانحلال في الماء يدعى كامفو سلفونات صوديوم داي إثيل أمين Camphosulphonate Na Diethylamine ويكون بشكل حبابات يعطى منها بمعدل 2-10 مل يومياً وقطرات فموية بمعدل 15-30 قطرة ثلاث مرات يومياً .