المواد المنحلة في الماء أو القابلة للتبعثر فيه

ثامناً.. المواد المنحلة في الماء أو القابلة للتبعثر فيه

ويندرج تحتها ثلاثة أنواع :

1.     المواد المرطبة أو المطرية

2.     الأسس اامرهمية المنحلة في الماء

3.     المواد المزيدة للزوجية أو العوامل المهلمة

 

 أ- المواد المرطبة أو المطرية :

(الغليسيرين, البروبيلين غليكول, السوربيتول)

-  خواصها واستعمالاتها :

§   لها قدرة جاذبة للماء .. وبالتالي تلعب دور في منع تجفاف المستحضرات الجلدية بنسبة  % 3 – 5  خاصة في الأسس الاستحلابية نمط  ز/م  .. لأن الطور الخارجي المائي قد يتبخر مع الزمن .. فتقوم هذه المواد بالحفاظ عليه ..

§   تلعب دور في منع تشكل طبقة دسمة رقيقة مستمرة و كتيمة على سطح الجلد عند استعمال المستحضر .. حيث تقوم بتشكيل مسامات في الطبقة الدسمة وتجعلها غير مستمرة مما يخفف من تميه الجلد واحتمال التهابه ..

§       لها تأثير مطري عند استعمالها بنسبة  % 10 – 20 حيث تقوم بالاحتفاظ بالماء

§       يكون ترتيب المواد المرطبة حسب امتصاصها للماء على الشكل التالي :

السوربيتول > الغليسيرين > البروبيلين غليكول

! ملاحظة : عند استعمال البروبيلين غليكول في المستحضرات الجلدية بنسبة أكبر من % 10 .. يؤثر كمادة حافظة حيث يمنع نمو الجراثيم

 

ـــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ

ب- الأسس المرهمية المنحلة في الماء

-  تركيبها :

هي عبارة عن متماثرات الإتيلين غليكول وتسمى ( Macrogol,أو  Carbowax):

HO – CH2 – [ CH2 - O – CH2 ]n – CH2 – OH

;  n =  3 – 225

ويرمز لهذه المتماثرات تجارياً بـ :  " الوزن الجزيئي  PEGx   ;   x =  "

وتبعاً لقيمة  x  تقسم المتماثرات إلى :

1.    سائلة (PEG 600 and less) ..

·       تزداد لزوجيتها بزيادة  x

·       أكثر كثافة من الماء

2.    صلبة (PEG 1000 and more) ..

·       تزداد صلابتها بزيادة  x

·       منحلة بنسبة محددة في الماء .. ويمكن الاستعانة بالحرارة في حلها

-  خواصها :

§ منحلة جيدا في الماء والكحول والأسيتون والكلوروفورم .. ولا تنحل بالايتر أو الزيوت و المواد الدسمة

§ قدرتها الإختراقية ضعيفة

-  مساوئها :

§ المستحضرات الحاوية على هذه المتماثرات سهلة الغسل بالماء و ممتصة له بسرعة لكنها لا تحتفظ به وبالتالي تجف بسرعة .. لذلك لا توصف في التهابات الجلد الإحتقانية مثل " الاكزيما – الصداف الحاد – حب الشباب " .. ولتحسين إمتصاصيتها للماء يمكن أن نعمد لإضافة اللانولين بنسبة  % 10 -20

§ تتنافر مع العديد من المواد الدوائية نظراً لاحتوائها على مواد مرجعة .. مثل " المعادن المستخدمة في عملية البلمرة - الالدهيدات التي يمكن أن تنتج عن البلمرة – فوق الأكاسيد " .. مما قد يؤدي لحصول تفاعلات جانبية

§ تتنافر بشكل خاص مع " اليود ، السلفاميدات ، الفينولات "

§ تبطل مفعول بعض المواد الدوائية والمضادات الحيوية .. مثل " البنسلين G – الباسيتراسين "

ـــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ

ث- المواد المزيدة للزوجية أو العوامل المهلمة

1- العوامل المزيدة للزوجية المستحضرات المائية :

         أ- مواد ذات منشأ طبيعي:

1- الأغار

2- الألجينات

3- الكاراجينان

4- البنتونيت

5- النشاء, الجيلاتين, صمغ الكثيراء

 

v    الكاراجينان ..

-  تركيبه :

هو عبارة عن أسترات كبريتية لسكاكر متعددة موجودة في بعض أنواع الأشنيات ..وله نوعان:

1.    ينحل في الماء البارد viscarine

2.     Gelcarineينحل في الماء لكن بدرجة حرارة أعلى ْC 35 – 50

-  خواصه :

§       مسحوق أبيض كريمي عديم الطعم والرائحة

§   الهلاميات الناتجة عنه تكون ثابتة في درجة حموضة 3 – 11 وتبدي هلامياتها مقاومة أعلى من سابقاتها تجاه الحموض و القلويات والأملاح القلوية الترابية والمعادن الثقيلة.

§   يمكن أن يضاف إلى الهلاميات الناتجة عنه "غول، أسيتون، محلات قطبية أخرى ... " حتى %50 حجماً دون أن تتخرب هذه الهلاميات.

§       إضافة السوربيتول أو الغليسرين أو أملاح البوتاسيوم تزيد من متانة الهلاميات الناتجة

§   يشكل مع البروتينات معقدات تزيد من متانة الهلاميات .. ويستفاد من هذه الخاصة في الصناعات الغذائية " مثال .. يرتبط مع بروتين الكازئين في الحليب و يؤدي إلى زيادة قوام الحليب الناتج. "

---------------------

v    البنتونيت ..

-  تركيبه :

هو عبارة عن مادة غضارية " سيليكات الألمنيوم الطبيعية " .. كما يحوي آثار من أكسيد الحديد وأكاسيد أخرى لمعادن قلوية أو قلوية ترابية

-  خواصه :

§       مسحوق لونه بيج فاتح عديم الرائحة وذو طعم ترابي خفيف

§       يعلق في الماء معطياً هلاميات ذات حموضة 9 – 10.5

§       غير منحل في الماء ولكن  ينتبج به.

§   تزداد قدرة البنتونيت على التهلم بوجود المواد القلوية " مثل .. أكسيد المغنيزيوم " .. وينقص قوامه بإضافة الحموض.

§       غالباً ما يمهك مع الغليسيرين في البداية بنسبة % 10 وذلك لتحسين القوام

-  مساوئه :

§       يأخذ وقتاً طويلاً لينتبج " ممكن أن يصل إلى 24 ساعة "

-  استخدامه :

§       يستخدم في تحضير المعلقات بنسبة  % 1 – 3

§       في تحضير الهلامات المطبقة جلدياً بنسبة  % 10 – 20 بوجود 10% غليسيرين.

§       يدخل في تركيب الكريمات المحبة للدسم أو المحبة للماء فيحسن مظهرها.

لكن البنتونايت سيء لبتحمل من قبل الجلد.

---------------------

v    النشاء ..

-  استخدامه :

§       يستخدم في تحضير الهلاميات بنسبة % 10 – 20 .. وغالباً ما يستخدم معه الغليسيرين

-  مشكلته :

§   هلامياته عمرها قصير " تتخرب مع الزمن " وبالتالي لا يعتمد عليه كأساس في تحضير الهلامات .. وإنما أغلب استخدامه يكون كعامل رابط

---------------------

v    الجيلاتين ..

ـ  خواصه :

§       ينحل في الماء الغالي ليشكل معها هلامات بدرجة حرارة أقل من 40

§       يتميز بقدرة اختراق جيدة .. وهلامياته سهلة الغسل.

§       يستخدم في المستحضرات الجلدية بتراكيز % 2 – 15

---------------------

v    صمغ الكثيراء Targacanth gum ..

ويستخدم بتراكيز تصل إلى % 5 في تحضير الهلامات كما أنه يستخدم في المضغوطات كعامل رابط.

---------------------

v    الصمغ العربي Acacia gum ..

ـــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ

      ب- المواد الاصطناعية و نصف الاصطناعية:

          1- الكاربوبول.

          2- السيللوز و مشتقاته (Avicel, CMCNa, MC)

          3- الفيغم

          4- اللابونيت.

 

v    الكاربوبول ..

-  تركيبه :

هو عبارة عن متماثرات لحمض الاكريلي تختلف عن بعضها بحسب درجة التماثر .. وتأخذ أرقام مثل : 934 – 940 – 980   .. " 940 هلامياته الأكثر شفافية "

-  خواصه :

§       يتواجد بشكل مساحيق بيضاء ناعمة

§       غير منحل بالماء وإنما ينتبج به

§       يعطي هلاميات قليلة اللزوجة وذات PH = 3

§   نضيف لها قلوي مثل .. NaOH – KOH – تري ايتانول أمين – دي ايتانول أمين .. لتعديل درجة الحموضة لتصل إلى  PH = 6  وهذا يؤدي إلى زيادة لزوجة الهلاميات الناتجة.

§ ممكن أن يشكل هلامات مع محلات أخرى غير الماء..مثل: الايتانول، البروبلين غليكول ويجب أن ننتبه في هذه الحالة الى أن القلوي الذي تتم اضافته لتحسين القوام يجب أن يكون منحلاً في هذه المحلات .. فنضيف مثلاً التري ايتانول أمين وليس ماءات الصوديوم عند إستخدام الإيتانول كمحل.

§ الهلامات الناتجة عنه مقاومة لتأثير العضويات الدقيقة .. ولكنها تتخرب مع الزمن بوجود الضوء تحت التأثير المنشط لبعض المعادن الثقيلة .. لذلك نضيف EDTA

§ يجب أن ننتبه أثناء تحضير الهلامة إلى التحريك ببطء حتى لا يحدث استحلاب للهواء

-  استخدامه :

§ تستخدم م بتراكيز % 0.3 – 1 في تحضير الهلامات المزلقة .. مثل المستخدمة في تصوير الايكو – تخطيط القلب

§ بتركيز % 0.5 – 2 في الهلامات الجلدية العلاجية.

---------------------

v    السيللوز ومشتقاته ..

وتستخدم في تحضير الهلاميات بشكل مزائج وليس بشكل مفرد وهي تشكل وسط ملائم لنمو الجراثيم لذلك يجب إضافة مواد حافظة منابة لها لمنع تخربها.

1.     HM  ( Hypromellose ) ..

-  يستخدم في تحضير القطورات العينية المرطبة للعين عند الجفاف.

 

2.     MCC  ( Micro Crystalline Cellulose / Avicel ) ..

-  هو عبارة عن مسحوق أبيض ناعم غير منحل بالماء

-  استخدامه :

§       يستخدم كعامل رابط في مضغوطات الضغط المباشر

§   يستخدم مع CMC Na في تحضير الهلامات المائية بتراكيز تصل الى % 5  لزيادة بعثرة السيللوز في الماء.

§   الهلامات الناتجة عنه تتميز بأنها : قريبة من الاعتدال ، تحتاج لوقت أقصر في تحضيرها من البنتونيت ، تتأثر بالحرارة حيث تزداد سيولتها بالتسخين " وهذه الصفة عامة في جميع الهلاميات السليلوزية "

-  ملاحظة :

  وجود  CMCNaفي هلاميات الـ MCC يجعلها تتنافر مع المواد الحمضية

 

3.     CMC Na ( Sodium Carboxy Methyl Cellulose ) ..

-  يستخدم في الهلاميات بنسبة %1.5 – 5 حسب نوع الهلامة المراد تحضيرها "فمثلاً الهلامة المزلقة تحتاج تراكيز منخفضة منه .. أما في الهلامة الجلدية العلاجية فنستخدمه بتراكيز أعلى "

-  يستخدم في تحضير الهلاميات المطبقة عل الجلد أو العين " لأن هلامياته الناتجة قريبة من الاعتدال فتكون جيدة التحمل من قبل العين و الأغشية المخاطية "

-  الهلاميات الناتجة عنه تتنافر مع الحموض القوية والمعادن الثقيلة.

 

4.     MC  (Methyl Cellulose ) ..

-  خواص هلامياته :

§        الهلاميات الناتجة عنه تشابه في خواصها هلاميات CMC Na

§        تتنافر مع المواد الفينولية : " الكلوركريزول، ريزوسينول " .. ومع الحموض القوية والقلويات والمعادن الثقيلة

§        تعتبر وسط ملائم لنمو الجراثيم .. لذلك يجب إضافة مواد حافظة

§   يمكن أن تشكل معقدات مع الـ " PHBA : بارا هيدروكسي بنزوئيك أسيد "وهي مادة حافظة .. وتبطل مفعولها

---------------------

 

v    الفيغم ( Veegum ) ..

  هو عبارة عن سليكات الألمنيوم والمغنيزيوم .. وهي مادة غضارية مثل البنتونيت تتواجد بشكل ندف بيضاء كريمية تشكل محاليل غرويدية أو هلامات تبعاً لتركيزها ..

ـ  استخدامه :

§ يستخدم كعامل مثبت للمستحلبات وذلك بنسبة %5

§ يستخدم في تحضير الهلاميات وذلك بنسبة %10

§ غالباً ما يستخدم معه CMC Na بنسبة " CMC  5 : 1  فيغم "

-  خواص الهلامات الناتجة عنه :

§ تكون ذات خواص تكسوتروبية

§ ذات طبيعة قلوية PH = 9.5 .. وثابتة في PH = 3.5 - 11

§ لا تتخرب بإضافة الكحول أو البروبيلين غليكول أو الغليسرين أو الماكروجول

§ يحتاج تحضيرها لوقت طويل – خض شديد – حرارة عالية

---------------------

v    اللابونيت ( Laponite ) ..

وهو عبارة عن سيليكات المغنيزيوم الاصطناعية " تنتج من تنقية الفيغم " .. وتعتبر

نقية جداً بالمقارنة مع الفيغم والبنتونيت

-  استخداماته :

§ يستخدم بدل الفيغم في تحضير الهلاميات التي تكون شفافة تقريباً

§ يستخدم بنسبة %5 لتحضير المستحلبات .. و %15 لتحضير الهلامات

ـــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــــ

       ت- المواد المهلمة للمحلات و المواد الدسمة:

         1- الإيروزيل

         2- البنتون 38.

          3- شمعات الألمنيوم ( Alugels ).

4-     الشموع مجهرية التبلور ( Micro crystalline wax ) ..

 

-  الغاية من إضافة هذه المواد :

·        منع ترسب المواد الفعالة الموجودة بشكل معلق في المحاليل الزيتية

·        تسهيل تطبيق هذه المحضرات على الجلد

·        تحسين قدرتها الالتصاقية

-  تأثير هذه المواد على الخواص الفيزيائية للمادة الدسمة :

·        خفض قدرة السواغ الدسم على امتصاص الماء

·        رفع القوام " تعطي قوام نصف صلب "

·        رفع درجة الانصهار والتصلب

 

v    الإيروزيل ..

وهو عبارة عن حمض السيليس الفائق النعومة

-  استخدامه :

§       يستخدم كمحسن انسياب للمساحيق في تحضير المضغوطات والكبسولات

§ في تحضير الهلامات المائية والزيتية .. أو هلامات لمحلات عضوية أخرى حيث أنه يملك خاصية تثبيت الماء لتشكيله روابط هيدروجينية معه

§ يستخدم في تثبيت المعلقات الزيتية

§ لا يستخدم في المستحلبات من نمط  م/ز  .. بسبب ألفته العالية للماء و قدرته على امتصاصه من المستحلب وبالتالي تخريبه 

-  ملاحظة :

للحصول على هلامات متينة نستخدم كميات متزايدة من الإيروزيل تبعاً لدرجة استقطاب المادة المراد تهلمها            نستخدمه بنسبة  %3 – 4 إذا كانت المادة زيتية

                            وبنسبة  % 10  لتحضير الهلامات المائية.

---------------------

v    البنتون 38 ..

وهي عبارة عن مادة غضارية يستحصل عليها من البنتونيت بعد معالجته بطريقة معينة

-  استخداماته :

§       يستخدم مع كمية مساوية له من الكحول لتهليم المواد الدسمة

§       يستخدم في تحضير الهلامات ذات التطبيق الخارجي فقط

§       يستخدم في تثبيت المعلقات الزيتية والمستحلبات من نمط  م/ز

§       يكون استخدامه بتراكيز  % 7 – 20 في تحضير الهلامات.

---------------------

v    شمعات الألمنيوم ( Alugels ) ..

وتحضر من تفاعل حمض الشمع مع الألمنيوم

-  استخدامه :

يستخدم في تهليم زيت البارافين وذلك بنسبة  % 1 – 2

-  مساوئه :

لا يمتزج مع الزيوت إلا بدرجات حرارة عالية 115 – 125  ْم .. وبالتالي لا يستخدم اذا كانت المادة الفعالة حساسة للحرارة.

 

v    الشموع مجهرية التبلور ( Micro crystalline wax ) ..

وهي عبارة عن عوامل مهلمة للمواد الدسمة.

! ملاحظة .. تعود قدرة الأسس المرهمية أو الإستحلابية على امتصاص الماء إلى وجود الزمر القطبية  ..  وليس إلى طول السلسة الهيدروكربونية .. فوجود الأغوال الدسمة في بنية اللانولين وشمع العسل هو ما يساعدها على امتصاص الماء .. في حين أن الفازلين لا يمتص الماء لعدم احتوائه على مجموعات قطبية ..